In campo farmaceutico, la carbossimetilcellulosa sodica (CMC) e l'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) sono due eccipienti farmaceutici comunemente utilizzati, con proprietà chimiche e funzioni diverse.
Struttura chimica e proprietà
La CMC è un derivato idrosolubile della cellulosa ottenuto convertendo parte dei gruppi ossidrilici della cellulosa in gruppi carbossimetilici. La solubilità in acqua e la viscosità della CMC dipendono dal suo grado di sostituzione e dal suo peso molecolare, e si comporta solitamente come un buon addensante e agente sospendente.
L'HPMC si ottiene sostituendo parte dei gruppi ossidrilici della cellulosa con gruppi metilici e idrossipropilici. Rispetto alla CMC, l'HPMC ha una maggiore solubilità, può essere disciolto in acqua fredda e calda e presenta una viscosità stabile a diversi valori di pH. L'HPMC è spesso utilizzato come filmogeno, adesivo, addensante e agente a distacco controllato in ambito farmaceutico.
Campo di applicazione
Compresse
Nella produzione di compresse, la CMC viene utilizzata principalmente come disintegrante e adesivo. Come disintegrante, la CMC può assorbire acqua e rigonfiarsi, favorendo così la disintegrazione delle compresse e aumentando la velocità di rilascio dei farmaci. Come legante, la CMC può migliorare la resistenza meccanica delle compresse.
L'HPMC viene utilizzato principalmente come agente filmogeno e agente a rilascio controllato nelle compresse. Il film formato dall'HPMC presenta un'eccellente resistenza meccanica e all'usura, che può proteggere il farmaco dall'influenza dell'ambiente esterno. Allo stesso tempo, le proprietà filmogene dell'HPMC possono essere utilizzate anche per controllare la velocità di rilascio del farmaco. Regolando il tipo e il dosaggio di HPMC, è possibile ottenere un effetto a rilascio prolungato o controllato.
Capsule
Nella preparazione delle capsule, il CMC è meno utilizzato, mentre l'HPMC è ampiamente utilizzato, soprattutto nella produzione di capsule vegetariane. Gli involucri delle capsule tradizionali sono principalmente realizzati in gelatina, ma a causa del problema delle fonti animali, l'HPMC è diventato un materiale alternativo ideale. L'involucro delle capsule in HPMC non solo offre una buona biocompatibilità, ma soddisfa anche le esigenze dei vegetariani.
Preparati liquidi
Grazie alle sue eccellenti proprietà addensanti e sospendenti, la CMC è ampiamente utilizzata in preparazioni liquide come soluzioni orali, colliri e preparati topici. La CMC può aumentare la viscosità delle preparazioni liquide, migliorando così la sospensione e la stabilità dei farmaci e prevenendone la sedimentazione.
L'applicazione dell'HPMC in preparazioni liquide è principalmente concentrata in addensanti ed emulsionanti. L'HPMC può rimanere stabile in un ampio intervallo di pH ed essere compatibile con una varietà di farmaci senza comprometterne l'efficacia. Inoltre, le proprietà filmogene dell'HPMC vengono utilizzate anche in preparazioni topiche, come ad esempio nei colliri, dove esercita un effetto filmogeno protettivo.
Preparati a rilascio controllato
Nelle preparazioni a rilascio controllato, l'applicazione dell'HPMC è particolarmente rilevante. L'HPMC è in grado di formare una rete di gel e la velocità di rilascio del farmaco può essere controllata regolando la concentrazione e la struttura dell'HPMC. Questa proprietà è stata ampiamente utilizzata nelle compresse orali a rilascio prolungato e negli impianti. Al contrario, la CMC è meno utilizzata nelle preparazioni a rilascio controllato, principalmente perché la struttura di gel che forma non è stabile come quella dell'HPMC.
Stabilità e compatibilità
La CMC ha scarsa stabilità a diversi valori di pH ed è facilmente influenzata dagli ambienti acido-base. Inoltre, la CMC ha scarsa compatibilità con alcuni principi attivi farmaceutici, il che può causarne la precipitazione o l'insuccesso.
L'HPMC mostra una buona stabilità in un ampio intervallo di pH, non è facilmente influenzato dall'equilibrio acido-base e ha un'eccellente compatibilità. L'HPMC può essere compatibile con la maggior parte degli ingredienti farmaceutici senza comprometterne la stabilità e l'efficacia.
Sicurezza e normative
Sia la CMC che l'HPMC sono considerati eccipienti farmaceutici sicuri e sono stati approvati per l'uso in preparazioni farmaceutiche dalle farmacopee e dagli enti regolatori di diversi paesi. Tuttavia, durante l'uso, la CMC può causare reazioni allergiche o disturbi gastrointestinali, mentre l'HPMC raramente causa reazioni avverse.
La CMC e l'HPMC presentano vantaggi specifici nelle applicazioni farmaceutiche. La CMC occupa un posto di rilievo nelle preparazioni liquide grazie alle sue eccellenti proprietà addensanti e di sospensione, mentre l'HPMC è ampiamente utilizzato in compresse, capsule e preparazioni a rilascio controllato grazie alle sue eccellenti proprietà filmogene e di rilascio controllato. La selezione delle preparazioni farmaceutiche deve basarsi sulle proprietà specifiche del farmaco e sui requisiti di preparazione, considerando attentamente i vantaggi e gli svantaggi di entrambe e selezionando l'eccipiente più adatto.
Data di pubblicazione: 19/07/2024