En el campo farmacéutico, la carboximetilcelulosa sódica (CMC) y la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) son dos excipientes farmacéuticos comúnmente utilizados con diferentes propiedades químicas y funciones.
Estructura química y propiedades
La CMC es un derivado de celulosa soluble en agua que se obtiene mediante la conversión de parte de los grupos hidroxilo de la celulosa en grupos carboximetilo. Su solubilidad en agua y viscosidad dependen de su grado de sustitución y peso molecular, y suele actuar como un buen espesante y agente de suspensión.
La HPMC se obtiene reemplazando parte de los grupos hidroxilo de la celulosa por grupos metilo e hidroxipropilo. En comparación con la CMC, la HPMC presenta una mayor solubilidad, se disuelve en agua fría y caliente, y presenta una viscosidad estable a diferentes valores de pH. La HPMC se utiliza frecuentemente como formador de película, adhesivo, espesante y agente de liberación controlada en productos farmacéuticos.
Campo de aplicación
Tabletas
En la producción de comprimidos, la CMC se utiliza principalmente como desintegrante y adhesivo. Como desintegrante, la CMC puede absorber agua e hincharse, lo que favorece la desintegración de los comprimidos y aumenta la velocidad de liberación del fármaco. Como aglutinante, la CMC puede mejorar la resistencia mecánica de los comprimidos.
La HPMC se utiliza principalmente como formador de película y agente de liberación controlada en comprimidos. La película formada por HPMC posee una excelente resistencia mecánica y al desgaste, lo que protege al fármaco de la influencia del entorno externo. Asimismo, sus propiedades formadoras de película también permiten controlar la velocidad de liberación del fármaco. Ajustando el tipo y la dosis de HPMC, se puede lograr una liberación sostenida o controlada.
Cápsulas
En la preparación de cápsulas, la CMC se utiliza menos, mientras que la HPMC se usa ampliamente, especialmente en la producción de cápsulas vegetarianas. Las cápsulas tradicionales se fabrican principalmente con gelatina, pero debido al problema de las fuentes animales, la HPMC se ha convertido en un material alternativo ideal. La cápsula de HPMC no solo presenta buena biocompatibilidad, sino que también satisface las necesidades de los vegetarianos.
Preparaciones líquidas
Gracias a sus excelentes propiedades espesantes y de suspensión, la CMC se utiliza ampliamente en preparaciones líquidas como soluciones orales, colirios y preparaciones tópicas. La CMC puede aumentar la viscosidad de las preparaciones líquidas, mejorando así la suspensión y la estabilidad de los fármacos, y previniendo su sedimentación.
La aplicación de HPMC en preparaciones líquidas se concentra principalmente en espesantes y emulsionantes. El HPMC puede mantenerse estable en un amplio rango de pH y es compatible con diversos fármacos sin afectar su eficacia. Además, las propiedades filmógenas del HPMC también se utilizan en preparaciones tópicas, como su efecto protector filmógeno en colirios.
Preparaciones de liberación controlada
En preparaciones de liberación controlada, la aplicación de HPMC es particularmente destacada. La HPMC puede formar una red de gel, y la velocidad de liberación del fármaco puede controlarse ajustando su concentración y estructura. Esta propiedad se ha utilizado ampliamente en comprimidos e implantes orales de liberación sostenida. Por el contrario, la CMC se utiliza menos en preparaciones de liberación controlada, principalmente porque la estructura de gel que forma no es tan estable como la de la HPMC.
Estabilidad y compatibilidad
La CMC presenta poca estabilidad a diferentes valores de pH y se ve fácilmente afectada por entornos ácido-base. Además, presenta poca compatibilidad con ciertos ingredientes de fármacos, lo que puede provocar la precipitación o el fracaso del fármaco.
El HPMC muestra buena estabilidad en un amplio rango de pH, no se ve fácilmente afectado por el equilibrio ácido-base y presenta una excelente compatibilidad. Es compatible con la mayoría de los ingredientes de los fármacos sin afectar su estabilidad ni eficacia.
Seguridad y normativas
Tanto la CMC como la HPMC se consideran excipientes farmacéuticos seguros y han sido aprobados para su uso en preparaciones farmacéuticas por las farmacopeas y agencias reguladoras de diversos países. Sin embargo, durante su uso, la CMC puede causar reacciones alérgicas o molestias gastrointestinales, mientras que la HPMC rara vez causa reacciones adversas.
La CMC y la HPMC presentan ventajas propias en aplicaciones farmacéuticas. La CMC ocupa un lugar destacado en preparaciones líquidas gracias a sus excelentes propiedades espesantes y de suspensión, mientras que la HPMC se ha utilizado ampliamente en comprimidos, cápsulas y preparaciones de liberación controlada gracias a sus excelentes propiedades de formación de película y liberación controlada. La selección de preparaciones farmacéuticas debe basarse en las propiedades específicas del fármaco y los requisitos de la preparación, considerando exhaustivamente las ventajas y desventajas de ambos, y seleccionando el excipiente más adecuado.
Hora de publicación: 19 de julio de 2024