Хидроксипропил метилцелулоза (НРМС)е нейонен целулозен етер с добро филмообразуване, адхезия, сгъстяване и свойства на контролирано освобождаване и се използва широко във фармацевтичната индустрия. Като фармацевтичен ексципиент AnxinCel®HPMC може да се използва в таблетки, капсули, препарати с продължително освобождаване, офталмологични препарати и системи за локално приложение на лекарства.
1. Физикохимични свойства на HPMC
HPMC е полусинтетичен полимерен материал, получен чрез метилиране и хидроксипропилиране на естествена целулоза, с отлична водоразтворимост и биосъвместимост. Разтворимостта му се влияе по-малко от температурата и стойността на pH и може да набъбне във вода, за да образува вискозен разтвор, което спомага за контролираното освобождаване на лекарства. Според вискозитета HPMC може да бъде разделен на три категории: нисък вискозитет (5-100 mPa·s), среден вискозитет (100-4000 mPa·s) и висок вискозитет (4000-100000 mPa·s), които са подходящи за различни изисквания за подготовка.
2. Приложение на HPMC във фармацевтични препарати
2.1 Приложение в таблетки
HPMC може да се използва като свързващо вещество, дезинтегрант, покриващ материал и скелетен материал с контролирано освобождаване в таблетки.
Класьор:HPMC може да се използва като свързващо вещество при мокро гранулиране или сухо гранулиране за подобряване на здравината на частиците, твърдостта на таблетките и механичната стабилност на лекарствата.
Дезинтегрант:HPMC с нисък вискозитет може да се използва като дезинтегрант за насърчаване на дезинтеграцията на таблетката и увеличаване на скоростта на разтваряне на лекарството след набъбване поради абсорбция на вода.
Материал на покритието:HPMC е един от основните материали за покритие на таблетки, който може да подобри външния вид на лекарствата, да прикрие лошия вкус на лекарствата и може да се използва в ентерично покритие или филмово покритие с пластификатори.
Материал с контролирано освобождаване: HPMC с висок вискозитет може да се използва като скелетен материал за забавяне на освобождаването на лекарството и постигане на продължително или контролирано освобождаване. Например, HPMC K4M, HPMC K15M и HPMC K100M често се използват за приготвяне на таблетки с контролирано освобождаване.
2.2 Приложение в капсулни препарати
HPMC може да се използва за производство на кухи капсули с растителен произход, които да заменят желатиновите капсули, които са подходящи за вегетарианци и хора, които са алергични към капсули с животински произход. Освен това HPMC може да се използва за пълнене на течни или полутвърди капсули за подобряване на стабилността и характеристиките на освобождаване на лекарствата.
2.3 Приложение в офталмологични препарати
HPMC, като основен компонент на изкуствените сълзи, може да увеличи вискозитета на капките за очи, да удължи времето на престой на лекарствата върху очната повърхност и да подобри бионаличността. Освен това HPMC може да се използва и за приготвяне на гелове за очи, филми за очи и т.н., за да се подобри ефектът на продължително освобождаване на лекарствата за очи.
2.4 Приложение в препарати за локално приложение на лекарства
AnxinCel®HPMC има добри филмообразуващи свойства и биосъвместимост и може да се използва за приготвяне на трансдермални пластири, гелове и кремове. Например, в системи за трансдермално доставяне на лекарства, HPMC може да се използва като матричен материал за увеличаване на скоростта на проникване на лекарството и удължаване на продължителността на действие.
2.5 Приложение в перорална течност и суспензия
HPMC може да се използва като сгъстител и стабилизатор за подобряване на реологичните свойства на пероралната течност и суспензия, предотвратяване на утаяването на твърди частици и подобряване на еднородността и стабилността на лекарствата.
2.6 Приложение в препарати за инхалация
HPMC може да се използва като носител за инхалатори за сух прах (DPI) за подобряване на течливостта и диспергируемостта на лекарствата, увеличаване на скоростта на отлагане на лекарства в белите дробове и по този начин за подобряване на терапевтичния ефект.
3. Предимства на HPMC в препарати с продължително освобождаване
HPMC има следните характеристики като ексципиент с продължително освобождаване:
Добра разтворимост във вода:Той може бързо да набъбне във вода, за да образува гел бариера и да регулира скоростта на освобождаване на лекарството.
Добра биосъвместимост:нетоксичен и недразнещ, не се абсорбира от човешкото тяло и има ясен метаболитен път.
Силна адаптивност:Подходящ за различни видове лекарства, включително водоразтворими и хидрофобни лекарства.
Прост процес:Подходящ за различни процеси на приготвяне като директно таблетиране и мокро гранулиране.
Като важен фармацевтичен ексципиент,HPMCсе използва широко в много области като таблетки, капсули, офталмологични препарати, локални препарати и т.н., особено в препарати с продължително освобождаване. В бъдеще, с непрекъснатото развитие на технологията за фармацевтични препарати, обхватът на приложение на AnxinCel®HPMC ще бъде допълнително разширен, предоставяйки на фармацевтичната индустрия по-ефективни и безопасни опции за ексципиенти.
Време на публикуване: 8 февруари 2025 г