В фармацевтической отрасли натрийкарбоксиметилцеллюлоза (КМЦ) и гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) являются двумя широко используемыми фармацевтическими вспомогательными веществами с различными химическими свойствами и функциями.
Химическая структура и свойства
КМЦ — это водорастворимое производное целлюлозы, полученное путем преобразования части гидроксильных групп целлюлозы в карбоксиметильные группы. Растворимость в воде и вязкость КМЦ зависят от степени ее замещения и молекулярной массы, и обычно она ведет себя как хороший загуститель и суспендирующий агент.
HPMC получают путем замены части гидроксильных групп целлюлозы на метильные и гидроксипропильные группы. По сравнению с CMC, HPMC имеет более широкую растворимость, может растворяться в холодной и горячей воде и проявляет стабильную вязкость при различных значениях pH. HPMC часто используется в качестве пленкообразователя, адгезива, загустителя и агента контролируемого высвобождения в фармацевтических препаратах.
Область применения
Таблетки
В производстве таблеток КМЦ в основном используется как дезинтегрант и адгезив. Как дезинтегрант КМЦ может поглощать воду и набухать, тем самым способствуя распаду таблеток и увеличивая скорость высвобождения лекарственных средств. Как связующее вещество КМЦ может повышать механическую прочность таблеток.
HPMC в основном используется в качестве пленкообразователя и агента контролируемого высвобождения в таблетках. Пленка, образованная HPMC, обладает превосходной механической прочностью и износостойкостью, что позволяет защитить лекарственное средство от воздействия внешней среды. В то же время пленкообразующие свойства HPMC также могут использоваться для контроля скорости высвобождения лекарственного средства. Регулируя тип и дозировку HPMC, можно добиться эффекта замедленного высвобождения или контролируемого высвобождения.
Капсулы
При изготовлении капсул КМЦ используется реже, тогда как ГПМЦ используется широко, особенно при производстве вегетарианских капсул. Традиционные оболочки капсул в основном изготавливаются из желатина, но из-за проблем с животными источниками ГПМЦ стал идеальным альтернативным материалом. Оболочка капсулы из ГПМЦ не только обладает хорошей биосовместимостью, но и отвечает потребностям вегетарианцев.
Жидкие препараты
Благодаря своим превосходным загущающим и суспензионным свойствам КМЦ широко используется в жидких препаратах, таких как пероральные растворы, глазные капли и местные препараты. КМЦ может повышать вязкость жидких препаратов, тем самым улучшая суспензию и стабильность лекарств и предотвращая седиментацию лекарств.
Применение HPMC в жидких препаратах в основном сосредоточено в загустителях и эмульгаторах. HPMC может оставаться стабильным в широком диапазоне pH и может быть совместим с различными лекарственными средствами, не влияя на эффективность последних. Кроме того, пленкообразующие свойства HPMC также используются в местных препаратах, таких как пленкообразующий защитный эффект в глазных каплях.
Препараты с контролируемым высвобождением
В препаратах с контролируемым высвобождением применение HPMC особенно заметно. HPMC способен образовывать гелевую сеть, и скорость высвобождения препарата можно контролировать, регулируя концентрацию и структуру HPMC. Это свойство широко используется в пероральных таблетках с замедленным высвобождением и имплантатах. Напротив, CMC реже используется в препаратах с контролируемым высвобождением, в основном потому, что образуемая им гелевая структура не так стабильна, как HPMC.
Стабильность и совместимость
КМЦ имеет плохую стабильность при различных значениях pH и легко подвержена влиянию кислотно-щелочной среды. Кроме того, КМЦ имеет плохую совместимость с некоторыми ингредиентами лекарственных препаратов, что может привести к осаждению или неэффективности лекарственных препаратов.
HPMC демонстрирует хорошую стабильность в широком диапазоне pH, не подвержен влиянию кислотно-щелочного баланса и обладает превосходной совместимостью. HPMC может быть совместим с большинством ингредиентов лекарственных препаратов, не влияя на стабильность и эффективность препарата.
Безопасность и правила
И CMC, и HPMC считаются безопасными фармацевтическими вспомогательными веществами и одобрены для использования в фармацевтических препаратах фармакопеями и регулирующими органами в разных странах. Однако при использовании CMC может вызывать некоторые аллергические реакции или желудочно-кишечный дискомфорт, тогда как HPMC редко вызывает побочные реакции.
CMC и HPMC имеют свои собственные преимущества в фармацевтическом применении. CMC занимает важное место в жидких препаратах благодаря своим превосходным загущающим и суспензионным свойствам, в то время как HPMC широко используется в таблетках, капсулах и препаратах с контролируемым высвобождением благодаря своим превосходным пленкообразующим и свойствам контролируемого высвобождения. Выбор фармацевтических препаратов должен основываться на конкретных свойствах препарата и требованиях к препарату, всесторонне учитывая преимущества и недостатки обоих и выбирая наиболее подходящее вспомогательное вещество.
Время публикации: 19 июля 2024 г.