W przemyśle farmaceutycznym karboksymetyloceluloza sodowa (CMC) i hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to dwie powszechnie stosowane substancje pomocnicze o różnych właściwościach chemicznych i funkcjach.
Struktura chemiczna i właściwości
CMC to rozpuszczalna w wodzie pochodna celulozy, otrzymywana przez przekształcenie części grup hydroksylowych celulozy w grupy karboksymetylowe. Rozpuszczalność w wodzie i lepkość CMC zależą od stopnia podstawienia i masy cząsteczkowej, a zazwyczaj zachowuje się jako dobry zagęszczacz i środek zawieszający.
HPMC uzyskuje się przez zastąpienie części grup hydroksylowych celulozy grupami metylowymi i hydroksypropylowymi. W porównaniu z CMC, HPMC ma szerszą rozpuszczalność, może być rozpuszczany w zimnej i gorącej wodzie i wykazuje stabilną lepkość przy różnych wartościach pH. HPMC jest często stosowany jako środek filmotwórczy, klej, zagęszczacz i środek o kontrolowanym uwalnianiu w produktach farmaceutycznych.
Pole zastosowania
Tabletki
W produkcji tabletek CMC jest głównie stosowany jako środek dezintegrujący i klejący. Jako środek dezintegrujący CMC może absorbować wodę i pęcznieć, promując w ten sposób rozpad tabletek i zwiększając szybkość uwalniania leków. Jako spoiwo CMC może zwiększać wytrzymałość mechaniczną tabletek.
HPMC jest głównie stosowany jako środek filmotwórczy i środek o kontrolowanym uwalnianiu w tabletkach. Film utworzony przez HPMC ma doskonałą wytrzymałość mechaniczną i odporność na zużycie, co może chronić lek przed wpływem środowiska zewnętrznego. Jednocześnie właściwości filmotwórcze HPMC mogą być również wykorzystywane do kontrolowania szybkości uwalniania leku. Poprzez dostosowanie rodzaju i dawki HPMC można uzyskać efekt uwalniania podtrzymywanego lub kontrolowanego.
Kapsułki
W przygotowaniu kapsułek CMC jest rzadziej stosowane, podczas gdy HPMC jest szeroko stosowane, szczególnie w produkcji kapsułek wegetariańskich. Tradycyjne otoczki kapsułek są w większości wykonane z żelatyny, ale ze względu na problem źródeł zwierzęcych HPMC stało się idealnym materiałem alternatywnym. Otoczka kapsułek wykonana z HPMC nie tylko ma dobrą biokompatybilność, ale także spełnia potrzeby wegetarian.
Preparaty płynne
Ze względu na doskonałe właściwości zagęszczające i zawieszające, CMC jest szeroko stosowany w preparatach płynnych, takich jak roztwory doustne, krople do oczu i preparaty miejscowe. CMC może zwiększać lepkość preparatów płynnych, poprawiając w ten sposób zawiesinę i stabilność leków oraz zapobiegając ich sedymentacji.
Zastosowanie HPMC w preparatach płynnych koncentruje się głównie w zagęszczaczach i emulgatorach. HPMC może pozostać stabilny w szerokim zakresie pH i może być kompatybilny z wieloma lekami bez wpływu na skuteczność leków. Ponadto właściwości HPMC tworzące film są również wykorzystywane w preparatach miejscowych, takich jak ochronny efekt tworzący film w kroplach do oczu.
Preparaty o kontrolowanym uwalnianiu
W preparatach o kontrolowanym uwalnianiu zastosowanie HPMC jest szczególnie widoczne. HPMC jest w stanie utworzyć sieć żelową, a szybkość uwalniania leku można kontrolować, dostosowując stężenie i strukturę HPMC. Ta właściwość jest szeroko stosowana w doustnych tabletkach o przedłużonym uwalnianiu i implantach. Natomiast CMC jest rzadziej stosowany w preparatach o kontrolowanym uwalnianiu, głównie dlatego, że tworzona przez niego struktura żelowa nie jest tak stabilna jak HPMC.
Stabilność i kompatybilność
CMC ma słabą stabilność przy różnych wartościach pH i jest podatny na wpływ środowiska kwasowo-zasadowego. Ponadto CMC ma słabą zgodność z niektórymi składnikami leków, co może powodować wytrącanie się leku lub jego uszkodzenie.
HPMC wykazuje dobrą stabilność w szerokim zakresie pH, nie jest łatwo podatny na działanie kwasów i zasad i ma doskonałą zgodność. HPMC może być zgodny z większością składników leków bez wpływu na stabilność i skuteczność leku.
Bezpieczeństwo i przepisy
Zarówno CMC, jak i HPMC są uważane za bezpieczne farmaceutyczne substancje pomocnicze i zostały zatwierdzone do stosowania w preparatach farmaceutycznych przez farmakopee i agencje regulacyjne w różnych krajach. Jednak podczas stosowania CMC może powodować pewne reakcje alergiczne lub dyskomfort żołądkowo-jelitowy, podczas gdy HPMC rzadko powoduje działania niepożądane.
CMC i HPMC mają swoje zalety w zastosowaniach farmaceutycznych. CMC zajmuje ważne miejsce w preparatach płynnych ze względu na doskonałe właściwości zagęszczające i zawieszające, podczas gdy HPMC jest szeroko stosowany w tabletkach, kapsułkach i preparatach o kontrolowanym uwalnianiu ze względu na doskonałe właściwości tworzenia filmu i kontrolowanego uwalniania. Wybór preparatów farmaceutycznych powinien opierać się na konkretnych właściwościach leku i wymaganiach dotyczących przygotowania, kompleksowo rozważając zalety i wady obu oraz wybierając najbardziej odpowiednią substancję pomocniczą.
Czas publikacji: 19-07-2024