Op farmaceutisch gebied zijn natriumcarboxymethylcellulose (CMC) en hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) twee veelgebruikte farmaceutische hulpstoffen met verschillende chemische eigenschappen en functies.
Chemische structuur en eigenschappen
CMC is een in water oplosbaar cellulosederivaat dat wordt verkregen door een deel van de hydroxylgroepen van cellulose om te zetten in carboxymethylgroepen. De wateroplosbaarheid en viscositeit van CMC zijn afhankelijk van de substitutiegraad en het molecuulgewicht, en het gedraagt zich doorgaans als een goed verdikkingsmiddel en suspendeermiddel.
HPMC wordt verkregen door een deel van de hydroxylgroepen van cellulose te vervangen door methyl- en hydroxypropylgroepen. Vergeleken met CMC heeft HPMC een bredere oplosbaarheid, is het oplosbaar in koud en warm water en vertoont het een stabiele viscositeit bij verschillende pH-waarden. HPMC wordt vaak gebruikt als filmvormer, hechtmiddel, verdikkingsmiddel en middel voor gecontroleerde afgifte in de farmaceutische industrie.
Toepassingsgebied
Tabletten
Bij de productie van tabletten wordt CMC voornamelijk gebruikt als desintegratiemiddel en kleefmiddel. Als desintegratiemiddel kan CMC water absorberen en opzwellen, waardoor de desintegratie van tabletten wordt bevorderd en de afgiftesnelheid van geneesmiddelen wordt verhoogd. Als bindmiddel kan CMC de mechanische sterkte van tabletten verbeteren.
HPMC wordt voornamelijk gebruikt als filmvormer en middel met gereguleerde afgifte in tabletten. De film die door HPMC wordt gevormd, heeft een uitstekende mechanische sterkte en slijtvastheid, waardoor het geneesmiddel beschermd is tegen invloeden van buitenaf. Tegelijkertijd kunnen de filmvormende eigenschappen van HPMC ook worden gebruikt om de afgiftesnelheid van het geneesmiddel te regelen. Door het type en de dosering van HPMC aan te passen, kan een effect met gereguleerde afgifte of een gereguleerde afgifte worden bereikt.
Capsules
Bij de bereiding van capsules wordt CMC minder gebruikt, terwijl HPMC veel wordt gebruikt, vooral bij de productie van vegetarische capsules. Traditionele capsulehulzen worden meestal gemaakt van gelatine, maar vanwege de problematiek rond dierlijke bronnen is HPMC een ideaal alternatief geworden. De capsulehuls van HPMC is niet alleen biocompatibel, maar voldoet ook aan de behoeften van vegetariërs.
Vloeibare preparaten
Vanwege de uitstekende verdikkings- en suspensie-eigenschappen wordt CMC veel gebruikt in vloeibare preparaten zoals orale oplossingen, oogdruppels en topische preparaten. CMC kan de viscositeit van vloeibare preparaten verhogen, waardoor de suspensie en stabiliteit van geneesmiddelen worden verbeterd en sedimentatie van het geneesmiddel wordt voorkomen.
De toepassing van HPMC in vloeibare preparaten concentreert zich voornamelijk in verdikkingsmiddelen en emulgatoren. HPMC blijft stabiel over een breed pH-bereik en is compatibel met diverse geneesmiddelen zonder de werkzaamheid ervan te beïnvloeden. Daarnaast worden de filmvormende eigenschappen van HPMC ook gebruikt in topische preparaten, zoals de beschermende filmvormende werking in oogdruppels.
Preparaten met gecontroleerde afgifte
Bij preparaten met gereguleerde afgifte is de toepassing van HPMC bijzonder prominent. HPMC kan een gelnetwerk vormen en de afgiftesnelheid van het geneesmiddel kan worden gecontroleerd door de concentratie en structuur van HPMC aan te passen. Deze eigenschap wordt veelvuldig toegepast in orale tabletten en implantaten met gereguleerde afgifte. CMC daarentegen wordt minder gebruikt in preparaten met gereguleerde afgifte, voornamelijk omdat de gelstructuur die het vormt minder stabiel is dan die van HPMC.
Stabiliteit en compatibiliteit
CMC is slecht stabiel bij verschillende pH-waarden en wordt gemakkelijk aangetast door zuur-base-omgevingen. Bovendien is CMC slecht compatibel met bepaalde ingrediënten van geneesmiddelen, wat kan leiden tot neerslagvorming of falen van het geneesmiddel.
HPMC vertoont een goede stabiliteit over een breed pH-bereik, wordt niet snel aangetast door zuur-base en is uitstekend compatibel. HPMC is compatibel met de meeste ingrediënten van geneesmiddelen zonder de stabiliteit en werkzaamheid van het geneesmiddel te beïnvloeden.
Veiligheid en regelgeving
Zowel CMC als HPMC worden beschouwd als veilige farmaceutische hulpstoffen en zijn goedgekeurd voor gebruik in farmaceutische preparaten door farmacopees en regelgevende instanties in diverse landen. CMC kan echter allergische reacties of maag-darmklachten veroorzaken tijdens gebruik, terwijl HPMC zelden bijwerkingen veroorzaakt.
CMC en HPMC hebben hun eigen voordelen in farmaceutische toepassingen. CMC neemt een belangrijke positie in in vloeibare preparaten vanwege de uitstekende verdikkings- en suspensie-eigenschappen, terwijl HPMC veelvuldig wordt gebruikt in tabletten, capsules en preparaten met gereguleerde afgifte vanwege de uitstekende filmvormende en gereguleerde afgifte-eigenschappen. De selectie van farmaceutische preparaten moet gebaseerd zijn op de specifieke eigenschappen van het geneesmiddel en de bereidingseisen, waarbij de voor- en nadelen van beide uitgebreid worden overwogen en de meest geschikte hulpstof wordt geselecteerd.
Plaatsingstijd: 19-07-2024