U farmaceutskom polju, natrijum karboksimetilceluloza (CMC) i hidroksipropil metilceluloza (HPMC) su dvije najčešće korištene farmaceutske pomoćne tvari s različitim kemijskim svojstvima i funkcijama.
Hemijska struktura i svojstva
CMC je derivat celuloze rastvorljiv u vodi koji se dobija pretvaranjem dela hidroksilnih grupa celuloze u karboksimetil grupe. Rastvorljivost u vodi i viskoznost CMC-a zavise od njegovog stepena supstitucije i molekularne težine, i obično se ponaša kao dobar zgušnjivač i sredstvo za suspendovanje.
HPMC se dobija zamjenom dijela hidroksilnih grupa celuloze metilnim i hidroksipropilnim grupama. U poređenju sa CMC, HPMC ima širu rastvorljivost, može se rastvoriti u hladnoj i toploj vodi i pokazuje stabilan viskozitet pri različitim pH vrednostima. HPMC se često koristi kao sredstvo za stvaranje filma, ljepilo, zgušnjivač i sredstvo za kontrolirano oslobađanje u farmaceutskim proizvodima.
Polje primjene
Tablete
U proizvodnji tableta, CMC se uglavnom koristi kao dezintegrant i adheziv. Kao dezintegrant, CMC može apsorbirati vodu i nabubriti, čime pospješuje dezintegraciju tableta i povećava brzinu oslobađanja lijekova. Kao vezivo, CMC može poboljšati mehaničku čvrstoću tableta.
HPMC se uglavnom koristi kao sredstvo za stvaranje filma i sredstvo za kontrolirano oslobađanje u tabletama. Film koji formira HPMC ima odličnu mehaničku čvrstoću i otpornost na habanje, što može zaštititi lijek od utjecaja vanjskog okruženja. Istovremeno, svojstva HPMC stvaranja filma mogu se koristiti i za kontrolu brzine oslobađanja lijeka. Podešavanjem vrste i doze HPMC-a, može se postići efekat produženog ili kontrolisanog oslobađanja.
Kapsule
U pripremi kapsula, CMC se manje koristi, dok se HPMC široko koristi, posebno u proizvodnji vegetarijanskih kapsula. Tradicionalne školjke kapsula su uglavnom napravljene od želatine, ali zbog problema životinjskih izvora, HPMC je postao idealan alternativni materijal. Oklop kapsule napravljen od HPMC-a ne samo da ima dobru biokompatibilnost, već zadovoljava i potrebe vegetarijanaca.
Tečni preparati
Zbog svojih odličnih svojstava zgušnjavanja i suspenzije, CMC se široko koristi u tekućim preparatima kao što su oralni rastvori, kapi za oči i lokalni preparati. CMC može povećati viskozitet tečnih preparata, čime se poboljšava suspenzija i stabilnost lekova i sprečava sedimentacija leka.
Primena HPMC u tečnim preparatima uglavnom je koncentrisana u zgušnjivačima i emulgatorima. HPMC može ostati stabilan u širokom rasponu pH i može biti kompatibilan s različitim lijekovima bez utjecaja na efikasnost lijekova. Osim toga, svojstva HPMC stvaranja filma također se koriste u lokalnim preparatima, kao što je zaštitni efekat stvaranja filma u kapima za oči.
Preparati sa kontrolisanim oslobađanjem
U preparatima sa kontrolisanim oslobađanjem, primena HPMC je posebno istaknuta. HPMC može formirati gel mrežu, a brzina oslobađanja lijeka može se kontrolirati podešavanjem koncentracije i strukture HPMC. Ovo svojstvo se široko koristi u oralnim tabletama i implantatima sa produženim oslobađanjem. Nasuprot tome, CMC se manje koristi u preparatima s kontroliranim otpuštanjem, uglavnom zato što struktura gela koju formira nije tako stabilna kao HPMC.
Stabilnost i kompatibilnost
CMC ima slabu stabilnost pri različitim pH vrijednostima i lako je pod utjecajem kiselo-baznih sredina. Osim toga, CMC ima slabu kompatibilnost s određenim sastojcima lijeka, što može uzrokovati precipitaciju ili neuspjeh lijeka.
HPMC pokazuje dobru stabilnost u širokom rasponu pH, nije lako pod utjecajem kiselinske baze i ima odličnu kompatibilnost. HPMC može biti kompatibilan s većinom sastojaka lijeka bez utjecaja na stabilnost i djelotvornost lijeka.
Sigurnost i propisi
I CMC i HPMC se smatraju sigurnim farmaceutskim ekscipijensima i odobreni su za upotrebu u farmaceutskim preparatima od strane farmakopeja i regulatornih agencija u različitim zemljama. Međutim, tokom upotrebe, CMC može izazvati neke alergijske reakcije ili gastrointestinalne tegobe, dok HPMC retko izaziva neželjene reakcije.
CMC i HPMC imaju svoje prednosti u farmaceutskim aplikacijama. CMC zauzima važnu poziciju u tečnim preparatima zbog svojih odličnih svojstava zgušnjavanja i suspenzije, dok se HPMC široko koristi u tabletama, kapsulama i preparatima sa kontrolisanim otpuštanjem zbog svojih odličnih svojstava stvaranja filma i kontrolisanog otpuštanja. Izbor farmaceutskih preparata treba da se zasniva na specifičnim svojstvima leka i zahtevima pripreme, sveobuhvatno sagledavajući prednosti i nedostatke oba, i odabirajući najpogodniji ekscipijens.
Vrijeme objave: Jul-19-2024