Trong lĩnh vực dược phẩm, natri carboxylmethylcellulose (CMC) và hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là hai tá dược dược phẩm được sử dụng phổ biến với tính chất hóa học và chức năng khác nhau.
Cấu trúc hóa học và tính chất
CMC là dẫn xuất cellulose tan trong nước thu được bằng cách chuyển đổi một phần nhóm hydroxyl của cellulose thành nhóm carboxymethyl. Độ tan trong nước và độ nhớt của CMC phụ thuộc vào mức độ thay thế và trọng lượng phân tử của nó, và nó thường hoạt động như một chất làm đặc và chất tạo huyền phù tốt.
HPMC được tạo ra bằng cách thay thế một phần nhóm hydroxyl của cellulose bằng nhóm methyl và hydroxypropyl. So với CMC, HPMC có độ hòa tan rộng hơn, có thể hòa tan trong nước lạnh và nước nóng, và thể hiện độ nhớt ổn định ở các giá trị pH khác nhau. HPMC thường được sử dụng làm chất tạo màng, chất kết dính, chất làm đặc và chất giải phóng có kiểm soát trong dược phẩm.
Lĩnh vực ứng dụng
Máy tính bảng
Trong sản xuất viên nén, CMC chủ yếu được sử dụng làm chất phân rã và chất kết dính. Là chất phân rã, CMC có thể hấp thụ nước và trương nở, do đó thúc đẩy quá trình phân rã của viên nén và tăng tốc độ giải phóng thuốc. Là chất kết dính, CMC có thể tăng cường độ bền cơ học của viên nén.
HPMC chủ yếu được sử dụng làm chất tạo màng và tác nhân giải phóng có kiểm soát trong viên nén. Màng được tạo thành bởi HPMC có độ bền cơ học và khả năng chống mài mòn tuyệt vời, có thể bảo vệ thuốc khỏi ảnh hưởng của môi trường bên ngoài. Đồng thời, tính chất tạo màng của HPMC cũng có thể được sử dụng để kiểm soát tốc độ giải phóng của thuốc. Bằng cách điều chỉnh loại và liều lượng HPMC, có thể đạt được hiệu ứng giải phóng kéo dài hoặc giải phóng có kiểm soát.
Viên nang
Trong chế tạo viên nang, CMC ít được sử dụng, trong khi HPMC được sử dụng rộng rãi, đặc biệt là trong sản xuất viên nang chay. Vỏ nang truyền thống chủ yếu được làm bằng gelatin, nhưng do vấn đề về nguồn gốc động vật, HPMC đã trở thành vật liệu thay thế lý tưởng. Vỏ nang làm bằng HPMC không chỉ có khả năng tương thích sinh học tốt mà còn đáp ứng được nhu cầu của người ăn chay.
Chuẩn bị chất lỏng
Do đặc tính làm đặc và huyền phù tuyệt vời, CMC được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm dạng lỏng như dung dịch uống, thuốc nhỏ mắt và chế phẩm dùng ngoài. CMC có thể làm tăng độ nhớt của chế phẩm dạng lỏng, do đó cải thiện độ huyền phù và độ ổn định của thuốc và ngăn ngừa lắng đọng thuốc.
Ứng dụng của HPMC trong chế phẩm dạng lỏng chủ yếu tập trung ở chất làm đặc và chất nhũ hóa. HPMC có thể duy trì ổn định trong phạm vi pH rộng và có thể tương thích với nhiều loại thuốc mà không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc. Ngoài ra, tính chất tạo màng của HPMC cũng được sử dụng trong các chế phẩm dùng ngoài da, chẳng hạn như tác dụng bảo vệ tạo màng trong thuốc nhỏ mắt.
Các chế phẩm giải phóng có kiểm soát
Trong các chế phẩm giải phóng có kiểm soát, ứng dụng của HPMC đặc biệt nổi bật. HPMC có thể tạo thành mạng lưới gel và tốc độ giải phóng thuốc có thể được kiểm soát bằng cách điều chỉnh nồng độ và cấu trúc của HPMC. Tính chất này đã được sử dụng rộng rãi trong viên nén giải phóng kéo dài đường uống và cấy ghép. Ngược lại, CMC ít được sử dụng trong các chế phẩm giải phóng có kiểm soát, chủ yếu là do cấu trúc gel mà nó tạo thành không ổn định bằng HPMC.
Tính ổn định và khả năng tương thích
CMC có độ ổn định kém ở các giá trị pH khác nhau và dễ bị ảnh hưởng bởi môi trường axit-bazơ. Ngoài ra, CMC có khả năng tương thích kém với một số thành phần thuốc, có thể gây kết tủa hoặc thất bại thuốc.
HPMC cho thấy độ ổn định tốt trong phạm vi pH rộng, không dễ bị ảnh hưởng bởi axit-bazơ và có khả năng tương thích tuyệt vời. HPMC có thể tương thích với hầu hết các thành phần thuốc mà không ảnh hưởng đến độ ổn định và hiệu quả của thuốc.
An toàn và quy định
Cả CMC và HPMC đều được coi là tá dược dược phẩm an toàn và đã được dược điển và các cơ quan quản lý ở nhiều quốc gia chấp thuận sử dụng trong các chế phẩm dược phẩm. Tuy nhiên, trong quá trình sử dụng, CMC có thể gây ra một số phản ứng dị ứng hoặc khó chịu ở đường tiêu hóa, trong khi HPMC hiếm khi gây ra phản ứng có hại.
CMC và HPMC có những ưu điểm riêng trong ứng dụng dược phẩm. CMC chiếm vị trí quan trọng trong chế phẩm dạng lỏng do đặc tính làm đặc và tạo huyền phù tuyệt vời, trong khi HPMC được sử dụng rộng rãi trong viên nén, viên nang và chế phẩm giải phóng có kiểm soát do đặc tính tạo màng và giải phóng có kiểm soát tuyệt vời. Việc lựa chọn chế phẩm dược phẩm nên dựa trên đặc tính thuốc cụ thể và yêu cầu pha chế, cân nhắc toàn diện ưu điểm và nhược điểm của cả hai và lựa chọn tá dược phù hợp nhất.
Thời gian đăng: 19-07-2024