HPMC pielietojums farmācijas nozarē

Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC)ir nejonu celulozes ēteris, kas iegūts no dabīga polimēra celulozes, ķīmiski modificējot. Tam ir laba šķīdība, bioloģiskā saderība un plēvi veidojošas īpašības. Pateicoties augstajai drošībai un zemajai toksicitātei, to plaši izmanto farmācijas rūpniecībā kā tablešu palīgvielu, ilgstošas ​​darbības materiālu, pārklājuma līdzekli, kapsulu materiālu utt., un tam ir svarīga loma cietos preparātos, šķidros preparātos un kontrolētas darbības preparātos.

1. HPMC lietošana tabletēs

Kā saistviela

Ja HPMC tabletēs izmanto kā saistvielu, to bieži pievieno ūdens šķīduma vai spirta ūdens šķīduma veidā, lai efektīvi uzlabotu zāļu pulveru saķeres spēku, tādējādi palielinot tablešu cietību un izturību pret saspiešanu. Vienlaikus tas var arī uzlabot tablešu plūstamību un tablešu veidošanas veiktspēju, kā arī nodrošināt preparātu vienmērīgumu un formēšanas kvalitāti.

Kā dezintegrants

Lai gan HPMC ir noteikta viskozitāte, tam ir laba pietūkšana un ūdens absorbcija zemā viskozitātes līmenī, tas var ātri absorbēt kuņģa sulu vai ūdeni un veicināt tabletes sadalīšanos pēc izplešanās. Tāpēc zemas viskozitātes HPMC bieži izmanto arī kā sadalīšanos veicinošu līdzekli ātras darbības preparātos.

Kontrolētas atbrīvošanās skeleta materiāls

HPMC var veidot želejas slāni kuņģa-zarnu trakta šķidrumā, lai ierobežotu ūdens un zāļu difūzijas ātrumu. Tāpēc to plaši izmanto ilgstošas ​​darbības tablešu, kontrolētas darbības tablešu un citu iekšķīgi lietojamu cieto preparātu pagatavošanā. To bieži lieto kombinācijā ar citiem hidrofiliem polimēriem (piemēram, PVP, karbomēru utt.), lai izveidotu stabilu zāļu atbrīvošanas skeleta sistēmu.

2. HPMC uzklāšana tablešu apvalkā

HPMC ir labas plēves veidošanas īpašības un caurspīdīgums, un tas ir viens no visbiežāk izmantotajiem materiāliem tablešu plēves pārklāšanai. Salīdzinot ar tradicionālo cukura pārklājumu vai ūdenī šķīstošo polimēru pārklājumu, HPMC plēvei ir šādas priekšrocības:

Ātra plēves veidošanās, gluda un skaista;

Regulējama atbrīvošanas veiktspēja;

Laba aizsardzība tabletēm, mitruma izturīga un antioksidējoša;

Var lietot kombinācijā ar dažādiem plastifikatoriem (piemēram, PEG, triacetīnu utt.), lai pielāgotu plēves slāņa elastību;

Šķīst dažādos šķīdinātājos (ūdenī, etanolā, ūdens un spirta maisījumos utt.), pielāgojams dažādiem sagatavošanas procesiem.

HPMC pārklājumu bieži izmanto, lai sagatavotu enterālo pārklājumu, ilgstošas ​​darbības pārklājumu un aizsargpārklājumu izskata uzlabošanai.

3. HPMC lietošana kapsulās

Augu kapsulu izejvielas

HPMC ir no augiem iegūts celulozes atvasinājums, kas var aizstāt želatīnu kā galveno kapsulas apvalka izejvielu "augu kapsulu" ražošanā. Salīdzinot ar dzīvnieku želatīna kapsulām, HPMC kapsulām ir šādas priekšrocības:

Nesatur dzīvnieku izcelsmes sastāvdaļas, piemērots veģetāriešiem un cilvēkiem ar noteiktām reliģijām;

Augsta stabilitāte, nejutīgums pret temperatūras un mitruma izmaiņām;

Zemāka higroskopiskums un labāka mehāniskā izturība, pagarinot zāļu glabāšanas laiku;

Viegli uzpildāms un noslēdzams, piemērots augstas precizitātes kapsulu pildīšanas iekārtām.

Kontrolētas atbrīvošanās mikrokapsulu iepakojuma materiāli

Dažās mikrokapsulu kontrolētas atbrīvošanās sistēmās HPMC var izmantot arī kā sienu materiālu, kas kopā ar citiem polimēriem, pielāgojot biezumu un šķīšanas ātrumu, nodrošina lēnu zāļu izdalīšanos organismā.

4. HPMC lietošana šķidros preparātos

Acu pilienos, iekšķīgi lietojamos šķīdumos un lokālos preparātos HPMC bieži lieto kā biezinātāju, stabilizatoru un līmi:

Acu pilieni: HPMC tiek izmantots kā lubrikants, lai palielinātu acu pilienu uzturēšanās laiku uz radzenes virsmas, uzlabotu zāļu efektivitāti un mazinātu sausās acs simptomus.

Perorāli lietojamas šķidrās zāles: palielina šķīduma viskozitāti, uzlabo garšu un novērš nogulsnēšanos.

Vietējas iedarbības preparāti: piemēram, želejas, ziedes, krēmi utt., HPMC var uzlabot pārklājuma veiktspēju un saķeri ar ādu, kā arī lietotāja pieredzi.

5. Drošība un normatīvo aktu apstiprinājums

HPMC ir farmaceitiska palīgviela, ko sertificējusi Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) un ES EMA, un tā atbilst dažādu farmakopeju (piemēram, USP, Ph. Eur., JP u.c.) standartiem. Tai ir zema toksicitāte, laba bioloģiskā saderība un tā neizraisa alerģiskas reakcijas. Tā ir atzīta droša palīgviela, ko plaši izmanto iekšķīgi lietojamos un lokālos preparātos.

6. Nākotnes attīstības tendences

Attīstoties zaļajām un videi draudzīgajām farmaceitiskajām koncepcijām un pieaugot veģetārisma tendencei, HPMC pielietojuma iespējas augu kapsulās un kontrolētas atbrīvošanās preparātos ir paplašinājušās. Arvien aktīvāki kļūst arī pētījumi par augstas veiktspējas HPMC (piemēram, īpaši modificētu HPMC) mērķtiecīgu zāļu atbrīvošanu, inteliģentas atbildes kontrolētu atbrīvošanu utt., kas vēl vairāk veicinās tā pielietojumu augstas klases farmācijas jomā.

Kā daudzfunkcionāls un ļoti drošsfarmaceitiskā palīgviela HPMCspēlē ārkārtīgi svarīgu lomu farmācijas nozarē. Sākot ar tradicionālajām palīgvielām un pārklājuma materiāliem līdz mūsdienīgiem kontrolētas atbrīvošanās nesējiem un augu kapsulu materiāliem, tā pielietojums nepārtraukti paplašinās, un tas ir viens no neaizstājamajiem mūsdienu farmaceitisko preparātu komponentiem.