HPMC taikymas farmacijos pramonėje

Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC)yra nejoninis celiuliozės eteris, pagamintas iš natūralaus polimero celiuliozės cheminės modifikacijos būdu. Jis pasižymi geru tirpumu, biologiniu suderinamumu ir plėvelę formuojančiomis savybėmis. Dėl didelio saugumo ir mažo toksiškumo jis plačiai naudojamas farmacijos pramonėje kaip tablečių pagalbinė medžiaga, pailginto atpalaidavimo medžiaga, dangos medžiaga, kapsulių medžiaga ir kt., ir atlieka svarbų vaidmenį kietuose preparatuose, skystuose preparatuose ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose.

1. HPMC naudojimas tabletėse

Kaip rišiklis

Kai HPMC naudojamas kaip rišiklis tabletėse, jis dažnai pridedamas vandeninio tirpalo arba alkoholio vandeninio tirpalo pavidalu, kad būtų galima veiksmingai pagerinti vaistų miltelių sukibimo jėgą, taip padidinant tablečių kietumą ir atsparumą gniuždymui. Tuo pačiu metu jis taip pat gali pagerinti tablečių sklandumą ir tablečių sudarymo savybes, užtikrinti preparatų vienodumą ir liejimo kokybę.

Kaip dezintegratorius

Nors HPMC pasižymi tam tikru klampumu, esant mažam klampumui, jis gerai brinksta ir sugeria vandenį, greitai sugeria skrandžio sultis arba vandenį ir skatina tabletės irimą po išsiplėtimo. Todėl mažo klampumo HPMC taip pat dažnai naudojamas kaip dezintegratorius greito atpalaidavimo preparatuose.

Kontroliuojamo atpalaidavimo skeleto medžiaga

HPMC gali sudaryti gelio sluoksnį virškinimo trakto skystyje, taip apribodamas vandens ir vaistų difuzijos greitį. Todėl jis plačiai naudojamas gaminant pailginto atpalaidavimo tabletes, kontroliuojamo atpalaidavimo tabletes ir kitus geriamuosius kietus preparatus. Jis dažnai naudojamas kartu su kitais hidrofiliniais polimerais (pvz., PVP, karbomeru ir kt.), kad susidarytų stabili vaistų atpalaidavimo skeleto sistema.

2. HPMC naudojimas tablečių dangoje

HPMC pasižymi geromis plėvelę formuojančiomis savybėmis ir skaidrumu, todėl yra viena iš dažniausiai naudojamų medžiagų tablečių plėvelei dengti. Palyginti su tradicine cukraus danga arba vandenyje tirpiu polimeriniu padengimu, HPMC plėvelė turi šiuos privalumus:

Greitas plėvelės formavimas, lygus ir gražus;

Reguliuojamas atleidimo našumas;

Gera tablečių apsauga, atspari drėgmei ir antioksidaciniam poveikiui;

Galima naudoti kartu su įvairiais plastifikatoriais (pvz., PEG, triacetinu ir kt.), kad būtų galima reguliuoti plėvelės sluoksnio lankstumą;

Tirpsta įvairiuose tirpikliuose (vandenyje, etanolyje, vandens ir alkoholio mišiniuose ir kt.), pritaikomas įvairiems paruošimo procesams.

HPMC danga dažnai naudojama enterinėms dangoms, pailginto atpalaidavimo dangoms ir apsauginėms dangoms, siekiant gražios išvaizdos, paruošti.

3. HPMC naudojimas kapsulėse

Augalinių kapsulių žaliavos

HPMC yra augalinės kilmės celiuliozės darinys, galintis pakeisti želatiną kaip pagrindinę kapsulės apvalkalo žaliavą „augalinėms kapsulėms“ gaminti. Palyginti su gyvūninės kilmės želatinos kapsulėmis, HPMC kapsulės turi šiuos privalumus:

Be gyvūninės kilmės ingredientų, tinka vegetarams ir specifinių religijų žmonėms;

Didelis stabilumas, atsparumas temperatūros ir drėgmės pokyčiams;

Mažesnis higroskopiškumas ir geresnis mechaninis stiprumas, pailginantis vaistų galiojimo laiką;

Lengvai užpildomas ir užsandarinamas, tinka didelio tikslumo kapsulių pildymo įrangai.

Kontroliuojamo atpalaidavimo mikrokapsulių pakavimo medžiagos

Kai kuriose mikrokapsulių kontroliuojamo atpalaidavimo sistemose HPMC taip pat gali būti naudojamas kaip sienelių medžiaga, kartu su kitais polimerais reguliuojant storį ir tirpimo greitį, siekiant lėto vaistų išsiskyrimo organizme.

4. HPMC naudojimas skystuose preparatuose

Akių lašuose, geriamuosiuose tirpaluose ir vietinio poveikio preparatuose HPMC dažnai naudojamas kaip tirštiklis, stabilizatorius ir klijai:

Akių lašai: HPMC naudojamas kaip lubrikantas, siekiant padidinti akių lašų išsilaikymo laiką ragenos paviršiuje, pagerinti vaisto veiksmingumą ir palengvinti sausų akių simptomus.

Geriamieji skysti vaistai: padidina tirpalo klampumą, pagerina skonį ir apsaugo nuo nuosėdų susidarymo.

Vietinio poveikio preparatai: tokie kaip geliai, tepalai, kremai ir kt., HPMC gali pagerinti jų dangos savybes ir sukibimą su oda, taip pat pagerinti naudotojo patirtį.

5. Sauga ir reguliavimo institucijų patvirtinimas

HPMC yra FDA ir ES EMA sertifikuota farmacinė pagalbinė medžiaga, atitinkanti įvairių farmakopėjų (pvz., USP, Ph. Eur., JP ir kt.) standartus. Ji pasižymi mažu toksiškumu, geru biologiniu suderinamumu ir nesukelia alerginių reakcijų. Tai pripažinta saugi pagalbinė medžiaga, plačiai naudojama geriamuosiuose ir vietinio vartojimo preparatuose.

6. Būsimos plėtros tendencijos

Tobulėjant ekologiškoms ir aplinkai nekenksmingoms farmacijos koncepcijoms bei augant vegetarizmo populiarumui, plečiasi HPMC taikymo perspektyvos augalinėse kapsulėse ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose. Taip pat vis aktyvesni tampa didelio našumo HPMC (pvz., specialiai modifikuoto HPMC) tyrimai, skirti tiksliniam vaistų atpalaidavimui, intelektualiam kontroliuojamam atpalaidavimui ir kt., o tai dar labiau paskatins jo taikymą aukštos klasės vaistų srityje.

Kaip daugiafunkcis ir labai saugusfarmacinė pagalbinė medžiaga HPMCatlieka itin svarbų vaidmenį farmacijos pramonėje. Nuo tradicinių pagalbinių medžiagų ir dangų medžiagų iki šiuolaikinių kontroliuojamo atpalaidavimo nešiklių ir augalinių kapsulių medžiagų – jo taikymas nuolat plečiasi ir yra vienas iš nepakeičiamų šiuolaikinių farmacijos preparatų komponentų.