יישום HPMC בתעשיית התרופות

הידרוקסיפרופיל מתילצלולוז (HPMC)הוא אתר תאית לא יוני העשוי מתאית פולימר טבעית באמצעות שינוי כימי. יש לו מסיסות טובה, ביו-תאימות ותכונות יצירת שכבה. בשל בטיחותו הגבוהה ורעילותו הנמוכה, הוא נמצא בשימוש נרחב בתעשיית התרופות כחומר לא מסור בטבליות, חומר שחרור מושהה, חומר ציפוי, חומר קפסולה וכו', והוא ממלא תפקיד חשוב בתכשירים מוצקים, תכשירים נוזליים ותכשירים שחרור מבוקר.

1. יישום של HPMC בטבליות

כקלסר

כאשר משתמשים ב-HPMC כחומר מקשר בטבליות, הוא מוסיף לעתים קרובות בצורת תמיסה מימית או תמיסה מימית של אלכוהול, מה שיכול לשפר ביעילות את כוח ההדבקה בין אבקות תרופות, ובכך לשפר את הקשיות ועמידות הדחיסה של הטבליות. במקביל, הוא יכול גם לשפר את הנזילות ואת ביצועי הטבליות של הטבליות, ולהבטיח את האחידות ואיכות העיצוב של ההכנות.

כמתפרק

למרות של-HPMC יש צמיגות מסוימת, הוא בעל נפיחות וספיגת מים טובים ברמות צמיגות נמוכות, יכול לספוג במהירות מיץ קיבה או מים, ולקדם התפרקות של טבליות לאחר התפשטות. לכן, HPMC בעל צמיגות נמוכה משמש לעתים קרובות גם כחומר מתפרק בתכשירים בעלי שחרור מהיר.

חומר שלד בשחרור מבוקר

HPMC יכול ליצור שכבת ג'ל בנוזל מערכת העיכול כדי להגביל את קצב הדיפוזיה של מים ותרופות. לכן, הוא נמצא בשימוש נרחב בהכנת טבליות בשחרור מושהה, טבליות בשחרור מבוקר ותכשירים מוצקים אחרים לנטילה דרך הפה. הוא משמש לעתים קרובות בשילוב עם פולימרים הידרופיליים אחרים (כגון PVP, קרבומר וכו') ליצירת מערכת שלד יציבה לשחרור תרופות.

2. יישום של HPMC בציפוי טבליות

ל-HPMC תכונות יצירת שכבה ושקיפות טובות והוא אחד החומרים הנפוצים לציפוי טבליות. בהשוואה לציפוי סוכר מסורתי או ציפוי פולימרי מסיס במים, לסרט HPMC יש את היתרונות הבאים:

היווצרות סרט מהירה, חלקה ויפה;

ביצועי שחרור מתכווננים;

הגנה טובה לטבליות, עמידות בפני לחות ואנטי חמצון;

ניתן להשתמש בשילוב עם מגוון פלסטייזרים (כגון PEG, טריאצטין וכו') כדי להתאים את גמישות שכבת הסרט;

מסיס במגוון ממסים (מים, אתנול, ממסים מעורבים של מים-אלכוהול וכו'), ניתן להתאמה לתהליכי הכנה שונים.

ציפוי HPMC משמש לעתים קרובות להכנת ציפוי אנטרי, ציפוי שחרור מושהה וציפוי מגן לייפוי המראה.

3. יישום של HPMC בקפסולות

חומרי גלם של קפסולות צמחיות

HPMC הוא נגזרת תאית שמקורה בצמחים, שיכולה להחליף ג'לטין כחומר הגלם העיקרי של קליפת הקפסולה לייצור "קפסולות צמחיות". בהשוואה לקפסולות ג'לטין מן החי, לקפסולות HPMC יש את היתרונות הבאים:

ללא רכיבים מן החי, מתאים לצמחונים ולאנשים בני דתות ספציפיות;

יציבות גבוהה, חוסר רגישות לשינויי טמפרטורה ולחות;

היגרוסקופיות נמוכה יותר וחוזק מכני טוב יותר, מה שמאריך את חיי המדף של תרופות;

קל למילוי ואטימה, מתאים לציוד מילוי קפסולות מדויק.

חומרי אריזה של מיקרו-קפסולות בשחרור מבוקר

במערכות שחרור מבוקר של מיקרוקפסולות מסוימות, HPMC יכול לשמש גם כחומר דופן, ופועל יחד עם פולימרים אחרים כדי להשיג שחרור איטי של תרופות בגוף על ידי התאמת העובי וקצב ההמסה.

4. יישום של HPMC בתכשירים נוזליים

בטיפות עיניים, תמיסות דרך הפה ותכשירים לשימוש חיצוני, HPMC משמש לעתים קרובות כמעבה, מייצב ודבק:

טיפות עיניים: HPMC משמש כחומר סיכה להגדלת זמן השהייה של טיפות עיניים על פני הקרנית, לשיפור יעילות התרופה ולהקלה על תסמיני יובש בעיניים.

תרופות נוזליות לשימוש דרך הפה: מגבירות את צמיגות התמיסה, משפרות את הטעם ומונעות משקעים.

תכשירים לשימוש חיצוני: כגון ג'לים, משחות, קרמים וכו', HPMC יכולים לשפר את ביצועי הציפוי שלהם ואת הידבקות העור, ולשפר את חוויית המשתמש.

5. אישור בטיחותי ורגולטורי

HPMC הוא חומר עזר תרופתי מאושר על ידי ה-FDA וה-EMA של האיחוד האירופי, ועומד בתקנים של פארמקופיאה שונות (כגון USP, Ph. Eur., JP וכו'). יש לו רעילות נמוכה, תאימות ביולוגית טובה, והוא אינו גורם לתגובות אלרגיות. זהו חומר עזר בטוח מוכר ונמצא בשימוש נרחב בתכשירים דרך הפה ובשימוש מקומי.

6. מגמות פיתוח עתידיות

עם התקדמותן של תפיסות פרמצבטיות ירוקות וידידותיות לסביבה ועליית הצמחונות, סיכויי היישום של HPMC בקפסולות צמחיות ותכשירים בשחרור מבוקר רחבים יותר. המחקר על HPMC בעל ביצועים גבוהים (כגון HPMC שעבר שינוי מיוחד) בשחרור תרופות ממוקד, תגובה חכמה לשחרור מבוקר וכו' הופך גם הוא פעיל יותר ויותר, מה שיקדם עוד יותר את יישומו בתחום התרופות היוקרתיות.

כרב-תכליתי ובטוח ביותרחומר עזר תרופתי HPMCממלא תפקיד חשוב ביותר בתעשיית התרופות. מחומרי עזר מסורתיים וחומרי ציפוי ועד נשאים מודרניים בשחרור מבוקר וחומרי קפסולה צמחיים, יישומו מתרחב כל הזמן והוא אחד המרכיבים החיוניים בתכשירים פרמצבטיים מודרניים.