HPMC kasutamine farmaatsiatööstuses

Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC)on mitteioonne tsellulooseeter, mis on valmistatud looduslikust polümeertselluloosist keemilise modifitseerimise teel. Sellel on hea lahustuvus, biosobivus ja kilet moodustavad omadused. Tänu oma kõrgele ohutusele ja madalale toksilisusele kasutatakse seda laialdaselt farmaatsiatööstuses tablettide abiainena, toimeainet prolongeeritult vabastava materjalina, katteainena, kapslimaterjalina jne ning see mängib olulist rolli tahketes preparaatides, vedelates preparaatides ja kontrollitud vabanemisega preparaatides.

1. HPMC kasutamine tablettides

Sideainena

Kui HPMC-d kasutatakse tablettides sideainena, lisatakse see sageli vesilahuse või alkoholi vesilahuse kujul, mis võib tõhusalt parandada ravimipulbri vahelist sidumisjõudu, suurendades seeläbi tablettide kõvadust ja survekindlust. Samal ajal võib see parandada ka tablettide voolavust ja tablettimise toimivust ning tagada preparaatide ühtluse ja vormimiskvaliteedi.

Lagundajana

Kuigi HPMC-l on teatud viskoossus, on sellel madala viskoossuse korral hea paisumis- ja veeimavus, see imab kiiresti maomahla või vett ning soodustab tableti lagunemist pärast paisumist. Seetõttu kasutatakse madala viskoossusega HPMC-d sageli ka kiiretoimelistes preparaatides lagundava ainena.

Kontrollitud vabanemisega skeletimaterjal

HPMC võib seedetrakti vedelikus moodustada geelikihi, mis piirab vee ja ravimite difusioonikiirust. Seetõttu kasutatakse seda laialdaselt toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide, kontrollitult vabastavate tablettide ja muude suukaudsete tahkete preparaatide valmistamisel. Seda kasutatakse sageli koos teiste hüdrofiilsete polümeeridega (näiteks PVP, karbomeer jne), et moodustada stabiilne ravimit vabastav skelettsüsteem.

2. HPMC pealekandmine tabletikattes

HPMC-l on head kilet moodustavad omadused ja läbipaistvus ning see on üks levinumaid materjale tablettide kilekatteks. Võrreldes traditsioonilise suhkrukatte või vees lahustuva polümeerkattega on HPMC-kilel järgmised eelised:

Kiire kile moodustumine, sujuv ja ilus;

Reguleeritav vabastusjõudlus;

Hea kaitse tablettidele, niiskuskindel ja antioksüdatsioonikindel;

Kilekihi paindlikkuse reguleerimiseks saab seda kasutada koos mitmesuguste plastifikaatoritega (näiteks PEG, triatsetiin jne);

Lahustub erinevates lahustites (vesi, etanool, vee-alkoholi segud jne), kohandatav erinevate valmistamisprotsessidega.

HPMC-katet kasutatakse sageli enterokatte, toimeainet prolongeeritult vabastava katte ja kaitsekatte valmistamiseks välimuse kaunistamiseks.

3. HPMC pealekandmine kapslites

Taimekapslite toorained

HPMC on taimedest saadud tselluloosi derivaat, mis võib želatiini asendada kapsli kesta peamise toorainena „taimsete kapslite” valmistamisel. Võrreldes loomsete želatiinkapslitega on HPMC kapslitel järgmised eelised:

Ei sisalda loomseid koostisosi, sobib taimetoitlastele ja teatud religioonidega inimestele;

Kõrge stabiilsus, ei reageeri temperatuuri ja niiskuse muutustele;

Madalam hügroskoopsus ja parem mehaaniline tugevus, pikendades ravimite säilivusaega;

Lihtne täita ja sulgeda, sobib ülitäpse kapslite täitmise seadmete jaoks.

Kontrollitud vabanemisega mikrokapslite pakkematerjalid

Mõnedes mikrokapslite kontrollitud vabanemisega süsteemides saab HPMC-d kasutada ka seinamaterjalina, mis toimib koos teiste polümeeridega, et saavutada ravimite aeglane vabanemine organismis, reguleerides paksust ja lahustumiskiirust.

4. HPMC kasutamine vedelpreparaatides

Silmatilkades, suukaudsetes lahustes ja paikselt manustatavates preparaatides kasutatakse HPMC-d sageli paksendaja, stabilisaatori ja liimina:

Silmatilgad: HPMC-d kasutatakse määrdeainena, et pikendada silmatilkade viibimisaega sarvkesta pinnal, parandada ravimi efektiivsust ja leevendada kuiva silma sümptomeid.

Suukaudsed vedelad ravimid: suurendavad lahuse viskoossust, parandavad maitset ja takistavad sadestumist.

Paiksed preparaadid: näiteks geelid, salvid, kreemid jne, HPMC võib parandada nende katte toimivust ja naha nakkumist ning parandada kasutuskogemust.

5. Ohutus ja regulatiivne heakskiit

HPMC on FDA ja EL EMA poolt sertifitseeritud farmaatsia abiaine, mis vastab erinevate farmakopöade (nt USP, Ph. Eur., JP jne) standarditele. Sellel on madal toksilisus, hea biosobivus ja see ei põhjusta allergilisi reaktsioone. See on tunnustatud ohutu abiaine ja seda kasutatakse laialdaselt suukaudsetes ja paiksetes preparaatides.

6. Tulevased arengusuunad

Roheliste ja keskkonnasõbralike farmaatsiakontseptsioonide arengu ning taimetoitluse levikuga on HPMC rakendusvõimalused taimekapslites ja kontrollitud vabanemisega preparaatides laiemad. Samuti on üha aktiivsem uurida kõrgjõudlusega HPMC-d (näiteks spetsiaalselt modifitseeritud HPMC-d) sihipärase ravimite vabanemise, intelligentse reageeringuga kontrollitud vabanemise jms valdkonnas, mis soodustab veelgi selle rakendamist tipptasemel ravimite valdkonnas.

Multifunktsionaalse ja väga ohutu seadmenafarmatseutiline abiaine HPMCmängib farmaatsiatööstuses äärmiselt olulist rolli. Alates traditsioonilistest abiainetest ja kattematerjalidest kuni tänapäevaste kontrollitud vabanemisega kandjate ja taimsete kapslimaterjalideni laieneb selle kasutusala pidevalt ning see on tänapäevaste ravimpreparaatide üks asendamatuid komponente.