L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) est un polymère semi-synthétique synthétique largement utilisé dans de nombreuses industries, notamment dans le domaine pharmaceutique. L'HPMC est devenu un excipient indispensable dans les préparations pharmaceutiques grâce à sa biocompatibilité, sa non-toxicité et ses excellentes propriétés physiques et chimiques.
(1) Caractéristiques de base du HPMC de qualité pharmaceutique
L'HPMC est un éther de cellulose non ionique préparé par réaction de la cellulose avec de l'oxyde de propylène et du chlorure de méthyle en milieu alcalin. Sa structure chimique unique lui confère d'excellentes propriétés de solubilité, d'épaississement, de formation de film et d'émulsification. Voici quelques caractéristiques clés de l'HPMC :
Solubilité dans l'eau et dépendance au pH : L'HPMC se dissout dans l'eau froide et forme une solution visqueuse transparente. La viscosité de sa solution est liée à la concentration et au poids moléculaire. Il présente une forte stabilité au pH et peut rester stable en milieu acide comme en milieu alcalin.
Propriétés du thermogel : L'HPMC présente des propriétés thermogel uniques lorsqu'il est chauffé. Il peut former un gel lorsqu'il est chauffé à une certaine température et revenir à l'état liquide après refroidissement. Cette propriété est particulièrement importante dans les préparations à libération prolongée de médicaments.
Biocompatibilité et non-toxicité : Dérivé de la cellulose, l'HPMC est exempt de charge et ne réagit pas avec les autres ingrédients. Il présente donc une excellente biocompatibilité et n'est pas absorbé par l'organisme. C'est un excipient non toxique.
(2) Application de l'HPMC dans les médicaments
L'HPMC est largement utilisé dans l'industrie pharmaceutique, couvrant de nombreux domaines tels que les médicaments oraux, topiques et injectables. Ses principales applications sont les suivantes :
1. Matériau filmogène dans les comprimés
L'HPMC est largement utilisé comme filmogène dans l'enrobage des comprimés. L'enrobage des comprimés permet non seulement de protéger les médicaments des influences extérieures, telles que l'humidité et la lumière, mais aussi de masquer les mauvaises odeurs et le mauvais goût des médicaments, améliorant ainsi l'observance thérapeutique. Le film formé par l'HPMC présente une bonne résistance à l'eau et une bonne résistance mécanique, ce qui permet de prolonger efficacement la durée de conservation des médicaments.
Parallèlement, l'HPMC peut également être utilisé comme composant principal des membranes à libération contrôlée pour la production de comprimés à libération prolongée et contrôlée. Ses propriétés de gel thermique permettent la libération des médicaments dans l'organisme à une vitesse prédéterminée, permettant ainsi d'obtenir un effet thérapeutique à action prolongée. Ceci est particulièrement important dans le traitement des maladies chroniques, notamment pour les patients souffrant de diabète et d'hypertension.
2. En tant qu'agent à libération prolongée
L'HPMC est largement utilisé comme agent à libération prolongée dans les préparations orales. Sa capacité à former un gel dans l'eau et sa dissolution progressive au fur et à mesure de la libération du médicament permettent de contrôler efficacement sa vitesse de libération. Cette application est particulièrement importante pour les médicaments nécessitant une libération prolongée, comme l'insuline et les antidépresseurs.
Dans le milieu gastro-intestinal, la couche de gel d'HPMC régule la vitesse de libération du médicament, évitant ainsi une libération rapide et rapide, réduisant ainsi les effets secondaires et prolongeant son efficacité. Cette propriété de libération prolongée est particulièrement adaptée au traitement de médicaments nécessitant des concentrations sanguines stables, tels que les antibiotiques, les antiépileptiques, etc.
3. Comme liant
L'HPMC est souvent utilisé comme liant dans la production de comprimés. L'ajout d'HPMC aux particules ou poudres médicamenteuses permet d'améliorer leur fluidité et leur adhérence, améliorant ainsi l'effet de compression et la résistance du comprimé. Son innocuité et sa stabilité en font un liant idéal pour les comprimés, les granulés et les gélules.
4. Comme épaississant et stabilisant
Dans les préparations liquides, l'HPMC est largement utilisé comme épaississant et stabilisant dans divers liquides oraux, collyres et crèmes topiques. Son pouvoir épaississant permet d'augmenter la viscosité des médicaments liquides, d'éviter la stratification ou la précipitation et d'assurer une distribution uniforme des ingrédients. Parallèlement, ses propriétés lubrifiantes et hydratantes lui permettent de réduire efficacement l'inconfort oculaire des collyres et de protéger les yeux des irritations externes.
5. Utilisé en capsules
Cellulose d'origine végétale, l'HPMC présente une bonne biocompatibilité, ce qui en fait un matériau essentiel pour la fabrication de capsules végétales. Comparées aux capsules traditionnelles en gélatine animale, les capsules HPMC offrent une meilleure stabilité, notamment dans des environnements à haute température et à forte humidité, et sont difficiles à déformer ou à dissoudre. De plus, les capsules HPMC conviennent aux végétariens et aux patients allergiques à la gélatine, élargissant ainsi le champ d'application des médicaments en capsules.
(3) Autres applications médicamenteuses de l'HPMC
Outre les applications pharmaceutiques courantes mentionnées ci-dessus, l'HPMC peut également être utilisé dans certains domaines pharmaceutiques spécifiques. Par exemple, après une chirurgie ophtalmique, l'HPMC est utilisé dans les gouttes ophtalmiques comme lubrifiant pour réduire la friction à la surface du globe oculaire et favoriser la guérison. De plus, l'HPMC peut être utilisé dans les pommades et les gels pour favoriser l'absorption des médicaments et améliorer l'efficacité des traitements locaux.
L'HPMC de qualité pharmaceutique joue un rôle important dans la préparation de médicaments grâce à ses excellentes propriétés physiques et chimiques. En tant qu'excipient pharmaceutique multifonctionnel, l'HPMC peut non seulement améliorer la stabilité des médicaments et contrôler leur libération, mais aussi améliorer l'expérience de prise et l'observance thérapeutique. Avec les progrès constants de la technologie pharmaceutique, le champ d'application de l'HPMC s'étendra et jouera un rôle crucial dans le développement futur des médicaments.
Date de publication : 19 septembre 2024