Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) ir sintētisks daļēji sintētisks polimērs, ko plaši izmanto daudzās nozarēs, īpaši farmācijas jomā. HPMC ir kļuvusi par neaizstājamu palīgvielu farmaceitiskajos preparātos, pateicoties tās bioloģiskajai saderībai, netoksicitātei un lieliskajām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām.
(1) Farmaceitiskās kvalitātes HPMC pamatīpašības
HPMC ir nejonu celulozes ēteris, kas iegūts, celulozei reaģējot ar propilēnoksīdu un metilhlorīdu sārmainā vidē. Tā unikālā ķīmiskā struktūra piešķir HPMC izcilu šķīdību, sabiezināšanas, plēves veidošanas un emulgācijas īpašības. Tālāk ir minētas dažas no HPMC galvenajām īpašībām:
Šķīdība ūdenī un pH atkarība: HPMC šķīst aukstā ūdenī un veido caurspīdīgu, viskozu šķīdumu. Šķīduma viskozitāte ir saistīta ar koncentrāciju un molekulmasu, tam ir spēcīga pH stabilitāte un tas var palikt stabils gan skābā, gan sārmainā vidē.
Termogelu īpašības: HPMC karsējot uzrāda unikālas termogelu īpašības. Karsējot līdz noteiktai temperatūrai, tas var veidot želeju un pēc atdzesēšanas atgriezties šķidrā stāvoklī. Šī īpašība ir īpaši svarīga zāļu ilgstošas darbības preparātos.
Bioloģiskā saderība un netoksicitāte: Tā kā HPMC ir celulozes atvasinājums, tam nav lādiņa un tas nereaģē ar citām sastāvdaļām, tam ir lieliska bioloģiskā saderība un tas organismā neuzsūcas. Tā ir netoksiska palīgviela.
(2) HPMC lietošana zālēs
HPMC tiek plaši izmantots farmācijas nozarē, aptverot vairākas jomas, piemēram, iekšķīgi lietojamas, lokālas un injicējamas zāles. Tā galvenie lietošanas virzieni ir šādi:
1. Plēvi veidojošs materiāls tabletēs
HPMC plaši izmanto tablešu pārklāšanas procesā kā plēvi veidojošu materiālu. Tablešu pārklājums var ne tikai aizsargāt zāles no ārējās vides ietekmes, piemēram, mitruma un gaismas, bet arī maskēt zāļu slikto smaku un garšu, tādējādi uzlabojot pacientu atbilstību. HPMC veidotajai plēvei ir laba ūdensizturība un izturība, kas var efektīvi pagarināt zāļu glabāšanas laiku.
Vienlaikus HPMC var izmantot arī kā galveno kontrolētas atbrīvošanās membrānu sastāvdaļu ilgstošas un kontrolētas atbrīvošanās tablešu ražošanai. Tā termiskās želejas īpašības ļauj zālēm izdalīties organismā ar iepriekš noteiktu atbrīvošanās ātrumu, tādējādi panākot ilgstošas darbības zāļu terapijas efektu. Tas ir īpaši svarīgi hronisku slimību ārstēšanā, piemēram, diabēta un hipertensijas pacientu ilgtermiņa medikamentozās vajadzības gadījumā.
2. Kā ilgstošas darbības līdzeklis
HPMC tiek plaši izmantots kā ilgstošas darbības līdzeklis iekšķīgi lietojamos zāļu preparātos. Tā kā tas var veidot želeju ūdenī un želejas slānis pakāpeniski izšķīst, zālēm atbrīvojoties, tas var efektīvi kontrolēt zāļu izdalīšanās ātrumu. Šis pielietojums ir īpaši svarīgs zālēm, kurām nepieciešama ilgstoša zāļu atbrīvošanās, piemēram, insulīnam, antidepresantiem utt.
Kuņģa-zarnu trakta vidē HPMC gēla slānis var regulēt zāļu izdalīšanās ātrumu, novēršot zāļu strauju izdalīšanos īsā laika periodā, tādējādi samazinot blakusparādības un pagarinot efektivitāti. Šī ilgstošās darbības īpašība ir īpaši piemērota tādu zāļu ārstēšanai, kurām nepieciešama stabila zāļu koncentrācija asinīs, piemēram, antibiotikas, pretkrampju līdzekļi utt.
3. Kā saistviela
HPMC bieži izmanto kā saistvielu tablešu ražošanas procesā. Pievienojot HPMC zāļu daļiņām vai pulveriem, var uzlabot tā plūstamību un adhēziju, tādējādi uzlabojot tabletes saspiešanas efektu un izturību. HPMC netoksicitāte un stabilitāte padara to par ideālu saistvielu tabletēs, granulās un kapsulās.
4. Kā biezinātājs un stabilizators
Šķidros preparātos HPMC tiek plaši izmantots kā biezinātājs un stabilizators dažādos iekšķīgi lietojamos šķidrumos, acu pilienos un lokālos krēmos. Tā biezināšanas īpašība var palielināt šķidro zāļu viskozitāti, novērst zāļu stratifikāciju vai nogulsnēšanos un nodrošināt zāļu sastāvdaļu vienmērīgu sadalījumu. Vienlaikus HPMC lubrikanta un mitrinošās īpašības ļauj tam efektīvi mazināt acu diskomfortu acu pilienos un aizsargāt acis no ārēja kairinājuma.
5. Lieto kapsulās
Kā augu izcelsmes celuloze, HPMC ir laba bioloģiskā saderība, padarot to par svarīgu materiālu augu kapsulu ražošanā. Salīdzinot ar tradicionālajām dzīvnieku izcelsmes želatīna kapsulām, HPMC kapsulām ir labāka stabilitāte, īpaši augstā temperatūrā un augstā mitruma vidē, un tās nav viegli deformējamas vai izšķīst. Turklāt HPMC kapsulas ir piemērotas veģetāriešiem un pacientiem ar alerģiju pret želatīnu, paplašinot kapsulu zāļu lietošanas jomu.
(3) Citi HPMC pielietojumi zāļu jomā
Papildus iepriekšminētajiem izplatītākajiem zāļu lietojumiem, HPMC var lietot arī dažās specifiskās zāļu jomās. Piemēram, pēc oftalmoloģiskām operācijām HPMC lieto acu pilienos kā lubrikantu, lai samazinātu berzi uz acs ābola virsmas un veicinātu atveseļošanos. Turklāt HPMC var izmantot arī ziedēs un želejās, lai veicinātu zāļu uzsūkšanos un uzlabotu lokālo zāļu efektivitāti.
Farmaceitiskās kvalitātes HPMC ir svarīga loma zāļu pagatavošanā, pateicoties tā lieliskajām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām. Kā daudzfunkcionāla farmaceitiskā palīgviela, HPMC var ne tikai uzlabot zāļu stabilitāti un kontrolēt zāļu izdalīšanos, bet arī uzlabot zāļu lietošanas pieredzi un palielināt pacientu atbilstību. Līdz ar nepārtrauktu farmaceitiskās tehnoloģijas attīstību HPMC pielietojuma joma kļūs plašāka un tam būs arvien svarīgāka loma turpmākajā zāļu izstrādē.
Publicēšanas laiks: 2024. gada 19. septembris