A hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) é um polímero sintético semissintético amplamente utilizado em diversas indústrias, especialmente na área farmacêutica. A HPMC tornou-se um excipiente indispensável em preparações farmacêuticas devido à sua biocompatibilidade, não toxicidade e excelentes propriedades físicas e químicas.
(1) Características básicas do HPMC de grau farmacêutico
O HPMC é um éter de celulose não iônico preparado pela reação da celulose com óxido de propileno e cloreto de metila em condições alcalinas. Sua estrutura química única confere ao HPMC excelentes propriedades de solubilidade, espessamento, formação de filme e emulsificação. A seguir, algumas características principais do HPMC:
Solubilidade em água e dependência do pH: O HPMC dissolve-se em água fria e forma uma solução viscosa transparente. A viscosidade da solução está relacionada à concentração e ao peso molecular, e possui forte estabilidade ao pH, podendo permanecer estável tanto em ambientes ácidos quanto alcalinos.
Propriedades do termogel: O HPMC apresenta propriedades únicas de termogel quando aquecido. Ele pode formar um gel quando aquecido a uma determinada temperatura e retornar ao estado líquido após o resfriamento. Essa propriedade é particularmente importante em preparações de fármacos de liberação prolongada.
Biocompatibilidade e não toxicidade: Como o HPMC é um derivado da celulose, não possui carga e não reage com outros ingredientes, possui excelente biocompatibilidade e não é absorvido pelo organismo. É um excipiente atóxico.
(2) Aplicação de HPMC em medicamentos
O HPMC é amplamente utilizado na indústria farmacêutica, abrangendo diversas áreas, como medicamentos orais, tópicos e injetáveis. Suas principais aplicações são as seguintes:
1. Material formador de filme em comprimidos
O HPMC é amplamente utilizado no processo de revestimento de comprimidos como material formador de filme. O revestimento de comprimidos não só protege os medicamentos da influência do ambiente externo, como umidade e luz, como também disfarça o mau cheiro e o sabor dos medicamentos, melhorando assim a adesão do paciente. O filme formado por HPMC possui boa resistência à água e resistência, o que pode efetivamente prolongar a vida útil dos medicamentos.
Ao mesmo tempo, o HPMC também pode ser usado como componente principal de membranas de liberação controlada para a produção de comprimidos de liberação prolongada e controlada. Suas propriedades de gel térmico permitem que os fármacos sejam liberados no corpo a uma taxa de liberação predeterminada, alcançando assim o efeito de um tratamento medicamentoso de ação prolongada. Isso é particularmente importante no tratamento de doenças crônicas, como a necessidade de medicamentos de longo prazo de pacientes com diabetes e hipertensão.
2. Como agente de liberação sustentada
O HPMC é amplamente utilizado como agente de liberação prolongada em preparações orais de medicamentos. Como pode formar um gel em água e a camada de gel se dissolve gradualmente à medida que o fármaco é liberado, ele pode controlar eficazmente a taxa de liberação do fármaco. Essa aplicação é particularmente importante em medicamentos que exigem liberação prolongada, como insulina, antidepressivos, etc.
No ambiente gastrointestinal, a camada de gel de HPMC pode regular a taxa de liberação do fármaco, evitando sua liberação rápida em um curto período de tempo, reduzindo assim os efeitos colaterais e prolongando a eficácia. Essa propriedade de liberação prolongada é particularmente adequada para o tratamento de fármacos que requerem concentrações sanguíneas estáveis, como antibióticos, antiepilépticos, etc.
3. Como um aglutinante
O HPMC é frequentemente utilizado como aglutinante no processo de produção de comprimidos. Ao adicionar HPMC a partículas ou pós de fármacos, sua fluidez e adesão podem ser melhoradas, melhorando assim o efeito de compressão e a resistência do comprimido. A não toxicidade e a estabilidade do HPMC o tornam um aglutinante ideal para comprimidos, grânulos e cápsulas.
4. Como espessante e estabilizante
Em preparações líquidas, o HPMC é amplamente utilizado como espessante e estabilizante em diversos líquidos orais, colírios e cremes tópicos. Sua propriedade espessante pode aumentar a viscosidade de medicamentos líquidos, evitar a estratificação ou precipitação do fármaco e garantir a distribuição uniforme dos ingredientes do medicamento. Ao mesmo tempo, as propriedades lubrificantes e hidratantes do HPMC permitem reduzir eficazmente o desconforto ocular em colírios e proteger os olhos de irritações externas.
5. Usado em cápsulas
Como celulose de origem vegetal, a HPMC apresenta boa biocompatibilidade, tornando-se um material importante para a fabricação de cápsulas vegetais. Em comparação com as cápsulas tradicionais de gelatina animal, as cápsulas de HPMC apresentam melhor estabilidade, especialmente em ambientes de alta temperatura e umidade, e não são fáceis de deformar ou dissolver. Além disso, as cápsulas de HPMC são adequadas para vegetarianos e pacientes alérgicos à gelatina, ampliando o escopo de uso de medicamentos em cápsulas.
(3) Outras aplicações de HPMC em medicamentos
Além das aplicações comuns em medicamentos mencionadas acima, o HPMC também pode ser usado em algumas áreas específicas da medicina. Por exemplo, após cirurgias oftalmológicas, o HPMC é usado em colírios como lubrificante para reduzir o atrito na superfície do globo ocular e promover a recuperação. Além disso, o HPMC também pode ser usado em pomadas e géis para promover a absorção de medicamentos e melhorar a eficácia de medicamentos locais.
O HPMC de grau farmacêutico desempenha um papel importante em preparações farmacêuticas devido às suas excelentes propriedades físicas e químicas. Como um excipiente farmacêutico multifuncional, o HPMC pode não apenas melhorar a estabilidade e o controle da liberação de medicamentos, mas também aprimorar a experiência de administração do medicamento e aumentar a adesão do paciente. Com o avanço contínuo da tecnologia farmacêutica, o campo de aplicação do HPMC se tornará mais amplo e desempenhará um papel mais crítico no desenvolvimento futuro de medicamentos.
Horário da publicação: 19/09/2024