Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) — синтетический полусинтетический полимер, широко используемый во многих отраслях промышленности, особенно в фармацевтической. ГПМЦ стала незаменимым вспомогательным веществом в фармацевтических препаратах благодаря своей биосовместимости, нетоксичности и превосходным физическим и химическим свойствам.
(1) Основные характеристики ГПМЦ фармацевтического класса
HPMC — это неионный эфир целлюлозы, полученный путем реакции целлюлозы с пропиленоксидом и метилхлоридом в щелочных условиях. Его уникальная химическая структура придает HPMC превосходную растворимость, загущающие, пленкообразующие и эмульгирующие свойства. Ниже приведены некоторые ключевые характеристики HPMC:
Растворимость в воде и зависимость от pH: HPMC растворяется в холодной воде и образует прозрачный вязкий раствор. Вязкость его раствора связана с концентрацией и молекулярной массой, и он имеет сильную устойчивость к pH и может оставаться стабильным как в кислой, так и в щелочной среде.
Свойства термогеля: HPMC проявляет уникальные свойства термогеля при нагревании. Он может образовывать гель при нагревании до определенной температуры и возвращаться в жидкое состояние после охлаждения. Это свойство особенно важно в лекарственных препаратах с замедленным высвобождением.
Биосовместимость и нетоксичность: Поскольку ГПМЦ является производным целлюлозы, не имеет заряда и не реагирует с другими ингредиентами, он обладает превосходной биосовместимостью и не усваивается организмом. Это нетоксичный эксципиент.
(2) Применение ГПМЦ в медицине
HPMC широко используется в фармацевтической промышленности, охватывая множество областей, таких как пероральные, местные и инъекционные препараты. Его основные направления применения следующие:
1. Пленкообразующий материал в таблетках
ГПМЦ широко используется в процессе покрытия таблеток в качестве пленкообразующего материала. Покрытие таблеток может не только защитить лекарства от воздействия внешней среды, такой как влага и свет, но и скрыть неприятный запах и вкус лекарств, тем самым улучшая соблюдение пациентом режима лечения. Пленка, образованная ГПМЦ, обладает хорошей водостойкостью и прочностью, что позволяет эффективно продлевать срок годности лекарств.
В то же время HPMC может также использоваться в качестве основного компонента мембран с контролируемым высвобождением для производства таблеток с замедленным и контролируемым высвобождением. Его свойства термического геля позволяют высвобождать лекарственные средства в организме с заданной скоростью высвобождения, тем самым достигая эффекта длительного лекарственного лечения. Это особенно важно при лечении хронических заболеваний, таких как долгосрочные потребности в лекарствах у пациентов с диабетом и гипертонией.
2. Как средство пролонгированного действия
HPMC широко используется в качестве агента с пролонгированным высвобождением в пероральных лекарственных препаратах. Поскольку он может образовывать гель в воде, а слой геля постепенно растворяется по мере высвобождения препарата, он может эффективно контролировать скорость высвобождения препарата. Это применение особенно важно для препаратов, требующих длительного высвобождения препарата, таких как инсулин, антидепрессанты и т. д.
В желудочно-кишечной среде гелевый слой HPMC может регулировать скорость высвобождения препарата, избегая быстрого высвобождения препарата за короткий промежуток времени, тем самым уменьшая побочные эффекты и продлевая эффективность. Это свойство замедленного высвобождения особенно подходит для лечения препаратами, требующими стабильной концентрации препарата в крови, такими как антибиотики, противоэпилептические препараты и т. д.
3. В качестве связующего вещества
HPMC часто используется в качестве связующего в процессе производства таблеток. Добавляя HPMC к частицам или порошкам лекарственных средств, можно улучшить его текучесть и адгезию, тем самым улучшая эффект сжатия и прочность таблетки. Нетоксичность и стабильность HPMC делают его идеальным связующим в таблетках, гранулах и капсулах.
4. Как загуститель и стабилизатор
В жидких препаратах ГПМЦ широко используется в качестве загустителя и стабилизатора в различных пероральных жидкостях, глазных каплях и кремах для местного применения. Его загущающее свойство может повысить вязкость жидких лекарственных средств, избежать расслоения или осаждения лекарственных средств и обеспечить равномерное распределение ингредиентов лекарственных средств. В то же время смазывающие и увлажняющие свойства ГПМЦ позволяют ему эффективно уменьшать дискомфорт глаз в глазных каплях и защищать глаза от внешнего раздражения.
5. Используется в капсулах
Как целлюлоза растительного происхождения, ГПМЦ обладает хорошей биосовместимостью, что делает ее важным материалом для изготовления растительных капсул. По сравнению с традиционными капсулами из животного желатина, капсулы ГПМЦ обладают лучшей стабильностью, особенно в условиях высокой температуры и высокой влажности, и нелегко деформируются или растворяются. Кроме того, капсулы ГПМЦ подходят для вегетарианцев и пациентов, страдающих аллергией на желатин, что расширяет сферу применения капсульных препаратов.
(3) Другие лекарственные применения ГПМЦ
Помимо вышеперечисленных общих лекарственных применений, HPMC также может использоваться в некоторых специфических областях лекарственных средств. Например, после офтальмологической операции HPMC используется в глазных каплях в качестве смазки для уменьшения трения о поверхность глазного яблока и ускорения восстановления. Кроме того, HPMC также может использоваться в мазях и гелях для ускорения абсорбции лекарств и повышения эффективности местных препаратов.
Фармацевтическая степень чистоты ГПМЦ играет важную роль в приготовлении лекарственных препаратов благодаря своим превосходным физическим и химическим свойствам. Как многофункциональный фармацевтический эксципиент ГПМЦ может не только улучшить стабильность лекарственных препаратов и контролировать высвобождение лекарственных препаратов, но и улучшить опыт приема лекарств и повысить приверженность пациентов. С непрерывным развитием фармацевтических технологий область применения ГПМЦ будет расширяться и играть более важную роль в будущей разработке лекарственных препаратов.
Время публикации: 19-сен-2024