Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is een synthetisch semi-synthetisch polymeer dat veel wordt gebruikt in vele industrieën, met name in de farmaceutische sector. HPMC is een onmisbaar hulpstof geworden in farmaceutische preparaten vanwege de biocompatibiliteit, niet-toxiciteit en uitstekende fysische en chemische eigenschappen.
(1) Basiskenmerken van HPMC van farmaceutische kwaliteit
HPMC is een niet-ionogene cellulose-ether die wordt bereid door de reactie van cellulose met propyleenoxide en methylchloride onder alkalische omstandigheden. De unieke chemische structuur geeft HPMC uitstekende oplosbaarheid, verdikking, filmvorming en emulgerende eigenschappen. Hieronder volgen enkele belangrijke kenmerken van HPMC:
Afhankelijk van wateroplosbaarheid en pH: HPMC lost op in koud water en vormt een transparante, viskeuze oplossing. De viscositeit van de oplossing is afhankelijk van de concentratie en het molecuulgewicht. Het is zeer pH-stabiel en kan stabiel blijven in zowel zure als basische omgevingen.
Thermogeleigenschappen: HPMC vertoont unieke thermogeleigenschappen bij verhitting. Het kan een gel vormen bij verhitting tot een bepaalde temperatuur en na afkoeling weer vloeibaar worden. Deze eigenschap is met name belangrijk bij preparaten met vertraagde afgifte.
Biocompatibiliteit en niet-toxiciteit: Omdat HPMC een derivaat van cellulose is, geen lading bevat en niet reageert met andere ingrediënten, is het uitstekend biocompatibel en wordt het niet door het lichaam opgenomen. Het is een niet-toxische hulpstof.
(2) Toepassing van HPMC in medicijnen
HPMC wordt veel gebruikt in de farmaceutische industrie en bestrijkt diverse gebieden, zoals orale, topische en injecteerbare geneesmiddelen. De belangrijkste toepassingsmogelijkheden zijn als volgt:
1. Filmvormend materiaal in tabletten
HPMC wordt veel gebruikt als filmvormend materiaal bij het coaten van tabletten. Tabletcoating beschermt geneesmiddelen niet alleen tegen invloeden van buitenaf, zoals vocht en licht, maar maskeert ook de nare geur en smaak van geneesmiddelen, waardoor de therapietrouw van patiënten wordt verbeterd. De door HPMC gevormde film is waterbestendig en sterk, wat de houdbaarheid van geneesmiddelen effectief kan verlengen.
Tegelijkertijd kan HPMC ook worden gebruikt als hoofdbestanddeel van membranen met gereguleerde afgifte voor de productie van tabletten met vertraagde en gereguleerde afgifte. De thermische geleigenschappen zorgen ervoor dat geneesmiddelen met een vooraf bepaalde afgiftesnelheid in het lichaam worden afgegeven, waardoor het effect van een langwerkende medicamenteuze behandeling wordt bereikt. Dit is met name belangrijk bij de behandeling van chronische ziekten, zoals de langdurige medicatiebehoefte van patiënten met diabetes en hypertensie.
2. Als een middel met vertraagde afgifte
HPMC wordt veel gebruikt als middel met vertraagde afgifte in orale geneesmiddelenpreparaten. Omdat het een gel kan vormen in water en de gellaag geleidelijk oplost naarmate het geneesmiddel vrijkomt, kan het de afgiftesnelheid ervan effectief reguleren. Deze toepassing is met name belangrijk bij geneesmiddelen die een langdurige afgifte vereisen, zoals insuline en antidepressiva.
In het maag-darmkanaal kan de gellaag van HPMC de afgiftesnelheid van het geneesmiddel reguleren, waardoor snelle afgifte in een korte tijd wordt voorkomen, waardoor bijwerkingen worden verminderd en de werkzaamheid wordt verlengd. Deze eigenschap van vertraagde afgifte is met name geschikt voor de behandeling van geneesmiddelen die stabiele bloedconcentraties vereisen, zoals antibiotica, anti-epileptica, enz.
3. Als bindmiddel
HPMC wordt vaak gebruikt als bindmiddel in het productieproces van tabletten. Door HPMC toe te voegen aan geneesmiddeldeeltjes of -poeders kunnen de vloeibaarheid en hechting ervan worden verbeterd, wat het compressie-effect en de sterkte van de tablet ten goede komt. De niet-toxiciteit en stabiliteit van HPMC maken het een ideaal bindmiddel voor tabletten, granulaten en capsules.
4. Als verdikkingsmiddel en stabilisator
In vloeibare preparaten wordt HPMC veelvuldig gebruikt als verdikkingsmiddel en stabilisator in diverse orale vloeistoffen, oogdruppels en crèmes voor uitwendig gebruik. De verdikkingseigenschappen kunnen de viscositeit van vloeibare geneesmiddelen verhogen, stratificatie of neerslag van het geneesmiddel voorkomen en een gelijkmatige verdeling van de werkzame bestanddelen garanderen. Tegelijkertijd zorgen de smerende en hydraterende eigenschappen van HPMC ervoor dat het oogongemak in oogdruppels effectief vermindert en de ogen beschermt tegen externe irritatie.
5. Gebruikt in capsules
Als plantaardige cellulose heeft HPMC een goede biocompatibiliteit, waardoor het een belangrijk materiaal is voor de productie van plantaardige capsules. Vergeleken met traditionele dierlijke gelatinecapsules zijn HPMC-capsules stabieler, vooral bij hoge temperaturen en een hoge luchtvochtigheid, en vervormen of lossen ze niet gemakkelijk op. Bovendien zijn HPMC-capsules geschikt voor vegetariërs en patiënten met een gelatineallergie, waardoor het toepassingsgebied van capsulemedicijnen wordt uitgebreid.
(3) Andere toepassingen van HPMC in geneesmiddelen
Naast de bovengenoemde veelvoorkomende toepassingen in geneesmiddelen, kan HPMC ook worden gebruikt in een aantal specifieke farmaceutische toepassingen. Zo wordt HPMC na een oogoperatie gebruikt in oogdruppels als smeermiddel om de wrijving op het oogoppervlak te verminderen en het herstel te bevorderen. Daarnaast kan HPMC ook worden gebruikt in zalven en gels om de absorptie van geneesmiddelen te bevorderen en de werkzaamheid van lokale geneesmiddelen te verbeteren.
HPMC van farmaceutische kwaliteit speelt een belangrijke rol in de bereiding van geneesmiddelen vanwege de uitstekende fysische en chemische eigenschappen. Als multifunctionele farmaceutische hulpstof kan HPMC niet alleen de stabiliteit van geneesmiddelen verbeteren en de afgifte ervan reguleren, maar ook de ervaring met het innemen van geneesmiddelen verbeteren en de therapietrouw van patiënten verhogen. Met de voortdurende vooruitgang in de farmaceutische technologie zal het toepassingsgebied van HPMC steeds uitgebreider worden en een steeds belangrijkere rol spelen in de toekomstige ontwikkeling van geneesmiddelen.
Plaatsingstijd: 19-09-2024