Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là một loại polymer bán tổng hợp được sử dụng rộng rãi trong nhiều ngành công nghiệp, đặc biệt là trong lĩnh vực dược phẩm. HPMC đã trở thành một tá dược không thể thiếu trong các chế phẩm dược phẩm do tính tương thích sinh học, không độc hại và các tính chất vật lý và hóa học tuyệt vời.
(1) Đặc điểm cơ bản của HPMC cấp dược phẩm
HPMC là ete cellulose không ion được tạo ra bằng phản ứng của cellulose với propylen oxit và metyl clorua trong điều kiện kiềm. Cấu trúc hóa học độc đáo của nó mang lại cho HPMC khả năng hòa tan, làm đặc, tạo màng và nhũ hóa tuyệt vời. Sau đây là một số đặc điểm chính của HPMC:
Độ tan trong nước và phụ thuộc vào pH: HPMC hòa tan trong nước lạnh và tạo thành dung dịch nhớt trong suốt. Độ nhớt của dung dịch liên quan đến nồng độ và trọng lượng phân tử, và có độ ổn định cao với pH và có thể duy trì ổn định trong cả môi trường axit và kiềm.
Tính chất của nhiệt gel: HPMC thể hiện tính chất nhiệt gel độc đáo khi được đun nóng. Nó có thể tạo thành gel khi được đun nóng đến một nhiệt độ nhất định và trở lại trạng thái lỏng sau khi làm mát. Tính chất này đặc biệt quan trọng trong các chế phẩm giải phóng kéo dài thuốc.
Tính tương thích sinh học và không độc hại: Vì HPMC là dẫn xuất của cellulose và không có điện tích cũng như không phản ứng với các thành phần khác nên nó có tính tương thích sinh học tuyệt vời và sẽ không được cơ thể hấp thụ. Đây là tá dược không độc hại.
(2) Ứng dụng của HPMC trong y học
HPMC được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm, bao gồm nhiều lĩnh vực như thuốc uống, thuốc bôi và thuốc tiêm. Hướng ứng dụng chính của nó như sau:
1. Vật liệu tạo màng trong viên nén
HPMC được sử dụng rộng rãi trong quá trình bao viên nén như một vật liệu tạo màng. Bao viên nén không chỉ có thể bảo vệ thuốc khỏi tác động của môi trường bên ngoài, chẳng hạn như độ ẩm và ánh sáng, mà còn che giấu mùi và vị khó chịu của thuốc, do đó cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Màng do HPMC tạo thành có khả năng chống nước và độ bền tốt, có thể kéo dài hiệu quả thời hạn sử dụng của thuốc.
Đồng thời, HPMC cũng có thể được sử dụng làm thành phần chính của màng giải phóng có kiểm soát để sản xuất viên nén giải phóng kéo dài và giải phóng có kiểm soát. Tính chất gel nhiệt của nó cho phép thuốc được giải phóng trong cơ thể với tốc độ giải phóng được xác định trước, do đó đạt được hiệu quả điều trị thuốc tác dụng kéo dài. Điều này đặc biệt quan trọng trong điều trị các bệnh mãn tính, chẳng hạn như nhu cầu dùng thuốc dài hạn của bệnh nhân tiểu đường và tăng huyết áp.
2. Là một tác nhân giải phóng kéo dài
HPMC được sử dụng rộng rãi như một tác nhân giải phóng kéo dài trong các chế phẩm thuốc uống. Vì nó có thể tạo thành gel trong nước và lớp gel dần dần hòa tan khi thuốc được giải phóng, nó có thể kiểm soát hiệu quả tốc độ giải phóng thuốc. Ứng dụng này đặc biệt quan trọng trong các loại thuốc cần giải phóng thuốc tác dụng kéo dài, chẳng hạn như insulin, thuốc chống trầm cảm, v.v.
Trong môi trường đường tiêu hóa, lớp gel của HPMC có thể điều chỉnh tốc độ giải phóng thuốc, tránh giải phóng thuốc nhanh trong thời gian ngắn, do đó làm giảm tác dụng phụ và kéo dài hiệu quả. Tính chất giải phóng kéo dài này đặc biệt thích hợp để điều trị các loại thuốc đòi hỏi nồng độ thuốc trong máu ổn định, chẳng hạn như thuốc kháng sinh, thuốc chống động kinh, v.v.
3. Là chất kết dính
HPMC thường được sử dụng làm chất kết dính trong quá trình sản xuất viên nén. Bằng cách thêm HPMC vào các hạt thuốc hoặc bột, tính lưu động và độ bám dính của nó có thể được cải thiện, do đó cải thiện hiệu ứng nén và độ bền của viên nén. Tính không độc hại và độ ổn định của HPMC làm cho nó trở thành chất kết dính lý tưởng trong viên nén, hạt và viên nang.
4. Là chất làm đặc và chất ổn định
Trong chế phẩm dạng lỏng, HPMC được sử dụng rộng rãi như một chất làm đặc và chất ổn định trong nhiều loại thuốc uống dạng lỏng, thuốc nhỏ mắt và kem bôi ngoài da. Tính chất làm đặc của nó có thể làm tăng độ nhớt của thuốc dạng lỏng, tránh sự phân tầng hoặc kết tủa của thuốc và đảm bảo phân phối đồng đều các thành phần thuốc. Đồng thời, tính chất bôi trơn và giữ ẩm của HPMC giúp giảm hiệu quả tình trạng khó chịu ở mắt trong thuốc nhỏ mắt và bảo vệ mắt khỏi kích ứng bên ngoài.
5. Dùng trong viên nang
Là một loại cellulose có nguồn gốc từ thực vật, HPMC có khả năng tương thích sinh học tốt, trở thành vật liệu quan trọng để sản xuất viên nang thực vật. So với viên nang gelatin động vật truyền thống, viên nang HPMC có độ ổn định tốt hơn, đặc biệt là trong môi trường nhiệt độ và độ ẩm cao, không dễ bị biến dạng hoặc hòa tan. Ngoài ra, viên nang HPMC phù hợp với người ăn chay và bệnh nhân bị dị ứng với gelatin, mở rộng phạm vi sử dụng thuốc dạng viên nang.
(3) Các ứng dụng thuốc khác của HPMC
Ngoài các ứng dụng thuốc phổ biến nêu trên, HPMC cũng có thể được sử dụng trong một số lĩnh vực thuốc cụ thể. Ví dụ, sau phẫu thuật nhãn khoa, HPMC được sử dụng trong thuốc nhỏ mắt như một chất bôi trơn để giảm ma sát trên bề mặt nhãn cầu và thúc đẩy phục hồi. Ngoài ra, HPMC cũng có thể được sử dụng trong thuốc mỡ và gel để thúc đẩy hấp thụ thuốc và cải thiện hiệu quả của thuốc tại chỗ.
HPMC cấp dược phẩm đóng vai trò quan trọng trong việc bào chế thuốc do có các đặc tính vật lý và hóa học tuyệt vời. Là một tá dược dược phẩm đa chức năng, HPMC không chỉ có thể cải thiện độ ổn định của thuốc và kiểm soát việc giải phóng thuốc mà còn cải thiện trải nghiệm dùng thuốc và tăng sự tuân thủ của bệnh nhân. Với sự tiến bộ liên tục của công nghệ dược phẩm, lĩnh vực ứng dụng của HPMC sẽ rộng hơn và đóng vai trò quan trọng hơn trong quá trình phát triển thuốc trong tương lai.
Thời gian đăng: 19-09-2024