Hydroxypropylmethylcellulosa (HPMC)Polymerum hydrophilicum vulgo adhibitum est, in tabulis liberationis moderatae et formulis liberationis sustinatae late adhibitum. Mechanismus liberationis medicamenti ex tabulis HPMC fundatis imprimis in strato gelatinoso, quod in contactu cum aqua formatur, pendet. Celeritas diffusionis medicamenti non solum a proprietatibus physicis et chemicis HPMC, sed etiam a crassitudine strati gelatini afficitur. Mutationes in crassitudine strati gelatini directe viam diffusionis medicamenti, resistentiam diffusionis, et celeritatem dissolutionis afficiunt, ita ut res sit consideratio clavis in designando formulis liberationis moderatae.
1. Crassitudo strati gel longitudinem viae diffusionis medicamenti determinat. Cum tabula aquam tangit, HPMC celeriter aquam absorbet et tumescit, stratum gel viscoelasticum in superficie sua formans. Moleculae medicamenti per hoc stratum gel transire debent ut in medium externum diffundantur. Stratum gel crassius viam diffusionis medicamenti extendit et resistentiam diffusionis correspondentem auget, celeritatem emissionis medicamenti tardans. Contra, stratum gel tenuius medicamentum celerius diffundere permittit, quo fit ut emissio celerior fiat. Ergo, crassitudo strati gel cineticam emissionis medicamenti magnopere determinat.
2. Crassitudo strati gel etiam stabilitatem emissionis medicamenti afficit. In systemate emissionis moderatae ideali, stratum gel relative stabile manere debet ut emissionem fere ordinis zero efficiat. Attamen, in praxi, si stratum gel nimis tenue est, propter erosionem a medio externo vel structuram superficiei inaequalis tabulae rumpi potest, quod ad accelerationem subitam emissionis medicamenti ducit, phaenomenon quod "emissio rupturae" appellatur. Contra, stratum gel crassius magis resistit tensioni mechanicae et erosioni a medio externo, ita stabilem profilum emissionis medicamenti servans et efficaciam emissionis moderatae et praedicibilitatem formulae emendans.
3. Crassitudo strati geli a multis factoribus regitur. Celeritas formationis eius et crassitudo finalis arcte cum gradu viscositatis, gradu substitutionis, et dosi HPMC coniunguntur. HPMC altae viscositatis stratum geli densius et crassius post tumorem format, diffusionem medicamenti significanter tardans; HPMC humilis viscositatis, contra, stratum geli relative laxum format, diffusionem medicamenti faciliorem permittere. Praeterea, maior contentus HPMC in formulatione stratum geli crassiorem et maiorem resistentiam diffusionis efficit. Solubilitas ipsius medicamenti etiam consideranda est: Si medicamentum valde solubile est, celeriter in strato geli dissolvetur et pressionem osmoticam accumulabit, stratum geli ulterius expandere et crassescere faciens, ita resistentiam diffusionis augens.
4. Mutationes dynamicae in strato gel etiam magnum momentum habent in processum emissionis medicamenti. In prima phase emissionis, stratum gel tenue est, quod diffusionem rapidam medicamenti permittit. Paulatim, stratum gel paulatim crassescit, ratem diffusionis medicamenti tardans. Cum crassitudo strati gel ad certum gradum pervenit, emissio medicamenti paulatim a diffusione moderata ad dissolutionem vel erosionem moderatam mutari potest. Ergo, crassitudo strati gel non solum ratem diffusionis determinat, sed etiam mechanismum emissionis dominantem afficit.
5. HPMCCrassitudo strati geli munus criticum agit in systematibus liberationis medicamentorum moderatae. Crassitudo aucta viam diffusionis prolongat, resistentiam auget, celeritatem liberationis tardat, et stabilitatem systematis necnon efficaciam liberationis moderatae emendat. Crassitudo autem insufficiens ad liberationem nimis rapidam vel eruptivam ducere potest. Recte eligendo gradum viscositatis HPMC, dosim, et rationem formulationis, crassitudo strati geli regi potest ut profilum liberationis medicamentorum ideale obtineatur. Hic mechanismus non solum fundamentum theoreticum praebet ad designandum praeparationes liberationis continuae, sed etiam cautionem praebet ad curationem medicamentorum efficientem et stabilem in applicationibus clinicis consequendam.
Tempus publicationis: XXVI Augusti, MMXXXV