Materiali polimerici farmaceutici

1. Croscarmellosa sodica(CMCNa reticolato): un copolimero reticolato di CMCNa

Proprietà: Polvere bianca o biancastra. Grazie alla struttura reticolata, è insolubile in acqua; si gonfia rapidamente in acqua fino a 4-8 volte il suo volume originale. La polvere ha una buona fluidità.

Applicazione: è il superdisintegrante più comunemente usato. Disintegrante per compresse orali, capsule e granuli.

2. Carmellosa calcica (CMCCa reticolata):

Proprietà: Polvere bianca, inodore, igroscopica. Soluzione all'1% a pH 4,5-6. Quasi insolubile in etanolo e solvente etereo, insolubile in acqua, insolubile in acido cloridrico diluito, leggermente solubile in alcali diluiti. Polvere biancastra. A causa della struttura reticolata, è insolubile in acqua; si gonfia quando assorbe acqua.

Applicazione: disintegrante per compresse, legante, diluente.

3. Metilcellulosa (MC):

Struttura: metil etere di cellulosa

Proprietà: Polvere o granuli di colore da bianco a bianco-giallastro. Insolubile in acqua calda, soluzione salina satura, alcol, etere, acetone, toluene, cloroformio; solubile in acido acetico glaciale o in una miscela pari di alcol e cloroformio. La solubilità in acqua fredda è correlata al grado di sostituzione, ed è massima quando il grado di sostituzione è 2.

Applicazione: legante per compresse, matrice di agente disintegrante per compresse o preparazione a rilascio prolungato, crema o gel, agente di sospensione e agente addensante, rivestimento per compresse, stabilizzante di emulsioni.

4. Etilcellulosa (EC):

Struttura: Etere etilico di cellulosa

Proprietà: Polvere e granuli bianchi o bianco-giallastri. Insolubile in acqua, fluidi gastrointestinali, glicerolo e glicole propilenico. È facilmente solubile in cloroformio e toluene e forma un precipitato bianco in presenza di etanolo.

Applicazione: Materiale di trasporto insolubile in acqua ideale, adatto come matrice di farmaci sensibile all'acqua, vettore insolubile in acqua, legante per compresse, materiale per pellicole, materiale per microcapsule e materiale di rivestimento a rilascio prolungato, ecc.

5. Idrossietilcellulosa (HEC):

Struttura: Etere idrossietilico parziale di cellulosa.

Proprietà: Polvere di colore giallo chiaro o bianco latte. Completamente solubile in acqua fredda, acqua calda, acido debole, base debole, acido forte, base forte, insolubile nella maggior parte dei solventi organici (solubile in dimetilsolfossido, dimetilformammide), in solventi organici polari dioli. Può espandersi o dissolversi parzialmente.

Applicazioni: Materiali polimerici non ionici idrosolubili; addensanti per preparazioni oftalmiche, otologia e uso topico; HEC in lubrificanti per occhi secchi, lenti a contatto e secchezza delle fauci; utilizzato in cosmetica. Come legante, agente filmogeno, addensante, agente di sospensione e stabilizzante per farmaci e alimenti, può incapsulare le particelle di farmaco, consentendone un rilascio lento.

6. Idrossipropilcellulosa (HPC):

Struttura: Etere poliidrossipropilico parziale di cellulosa

Proprietà: L'HPC ad alta sostituzione si presenta come una polvere bianca o leggermente gialla. Solubile in metanolo, etanolo, glicole propilenico, isopropanolo, dimetilsolfossido e dimetilformammide, mentre la versione a viscosità più elevata è meno solubile. Insolubile in acqua calda, ma può rigonfiarsi. Gelificazione termica: facilmente solubile in acqua a temperature inferiori a 38 °C, gelatinizza per riscaldamento e forma un rigonfiamento flocculante a 40-45 °C, che può essere recuperato per raffreddamento.

Caratteristiche eccezionali dell'L-HPC: insolubile in acqua e solventi organici, ma rigonfiabile in acqua e la proprietà di rigonfiamento aumenta con l'aumento dei sostituenti

Applicazione: l'HPC altamente sostituito viene utilizzato come legante per compresse, agente di granulazione, materiale di rivestimento per pellicole e può essere utilizzato anche come materiale per pellicole microincapsulate, materiale per matrici e materiale ausiliario per compresse a ritenzione gastrica, addensante e colloidi protettivi, comunemente utilizzato anche nei cerotti transdermici.

L-HPC: utilizzato principalmente come disintegrante per compresse o legante per granulazione a umido, come matrice per compresse a rilascio prolungato, ecc.

7. Ipromellosa (HPMC):

Struttura: etere metilico parziale e poliidrossipropilico parziale della cellulosa

Proprietà: Polvere fibrosa o granulare bianca o biancastra. È solubile in acqua fredda, insolubile in acqua calda e possiede proprietà di gelificazione termica. È solubile in soluzioni di metanolo ed etanolo, idrocarburi clorurati, acetone, ecc. La sua solubilità in solventi organici è migliore di quella in acqua.

Applicazione: questo prodotto è una soluzione acquosa a bassa viscosità utilizzata come materiale di rivestimento di pellicole; una soluzione di solvente organico ad alta viscosità viene utilizzata come legante per compresse e il prodotto ad alta viscosità può essere utilizzato per bloccare la matrice di rilascio di farmaci idrosolubili; come addensante per colliri per lacche e lacrime artificiali e agente bagnante per lenti a contatto.

8. Ipromellosa ftalato (HPMCP):

Struttura: L'HPMCP è il semiestere dell'acido ftalico dell'HPMC.

Proprietà: Fiocchi o granuli beige o bianchi. Insolubile in acqua e in soluzioni acide, insolubile in esano, ma facilmente solubile in acetone:metanolo, acetone:etanolo o miscela metanolo:clorometano.

Applicazione: un nuovo tipo di materiale di rivestimento con prestazioni eccellenti, che può essere utilizzato come rivestimento filmico per mascherare l'odore particolare di compresse o granuli.

9. Succinato di acetato di ipromellosa (HPMCAS):

Struttura: Esteri misti acetici e succinici diHPMC

Proprietà: Polvere o granuli di colore da bianco a bianco-giallastro. Solubile in soluzione di idrossido di sodio e carbonato di sodio, facilmente solubile in acetone, metanolo o miscela etanolo:acqua, diclorometano:etanolo, insolubile in acqua, etanolo ed etere.

Applicazione: come materiale di rivestimento gastroresistente per compresse, materiale di rivestimento a rilascio prolungato e materiale di rivestimento filmico.

10. Agar-agar:

Struttura: l'agar è una miscela di almeno due polisaccaridi, circa il 60-80% di agarosio neutro e il 20-40% di agarosio. L'agarosio è composto da unità ripetitive di agarobiosio in cui il D-galattopiranososo e l'L-galattopiranososo sono legati alternativamente ai poli 1-3 e 1-4.

Proprietà: L'agar è un cilindro quadrato traslucido, giallo chiaro, una striscia sottile o una scaglia squamosa o una sostanza polverosa. Insolubile in acqua fredda, solubile in acqua bollente. Si gonfia 20 volte in acqua fredda.

Applicazione: come legante, base per unguenti, base per supposte, emulsionante, stabilizzante, agente di sospensione, anche come cataplasma, capsula, sciroppo, gelatina ed emulsione.


Data di pubblicazione: 26 aprile 2024