هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC) هو بوليمر متعدد الاستخدامات يُستخدم على نطاق واسع في المستحضرات الصيدلانية كمادة رابطة، من بين وظائف أخرى. تلعب المواد الرابطة دورًا محوريًا في تصنيع الأقراص الصيدلانية، إذ تضمن تماسك المساحيق أثناء ضغطها وتحويلها إلى أشكال جرعات صلبة.
1. آلية الربط:
يتميز HPMC بخواص محبة للماء وكارهة له بفضل تركيبه الكيميائي، الذي يتكون من مجموعتي ميثيل وهيدروكسي بروبيل مرتبطتين بهيكل السليلوز. أثناء ضغط القرص، يُشكل HPMC غشاءً لزجًا ومرنًا عند تعرضه للماء أو المحاليل المائية، مما يربط المكونات المسحوقة معًا. تنبع هذه الخاصية اللاصقة من قدرة مجموعات الهيدروكسيل في HPMC على تكوين روابط هيدروجينية، مما يُسهل التفاعل مع الجزيئات الأخرى.
2. تكتل الجسيمات:
يساعد HPMC في تكوين التكتلات عن طريق إنشاء جسور بين الجسيمات الفردية. عند ضغط حبيبات الأقراص، تتمدد جزيئات HPMC وتتداخل فيما بينها، مما يعزز التصاق الجسيمات ببعضها. يعزز هذا التكتل القوة الميكانيكية للقرص وسلامته.
3. التحكم في معدل الذوبان:
تؤثر لزوجة محلول HPMC على معدل تفكك الأقراص وإطلاق الدواء. باختيار الدرجة والتركيز المناسبين من HPMC، يمكن لصانعي التركيبات تعديل نمط ذوبان الأقراص لتحقيق حركية إطلاق الدواء المطلوبة. عادةً ما تؤدي درجات اللزوجة الأعلى من HPMC إلى معدلات ذوبان أبطأ بسبب زيادة تكوين الهلام.
4. التوزيع المنتظم:
يُساعد HPMC على التوزيع المُنتظم للمكونات الصيدلانية الفعالة (APIs) والسواغات في جميع أنحاء مصفوفة الأقراص. ومن خلال قدرته على الارتباط، يُساعد HPMC على منع فصل المكونات، مما يضمن توزيعًا متجانسًا ومحتوى دوائيًا مُتسقًا في كل قرص.
5. التوافق مع المكونات النشطة:
HPMC خامل كيميائيًا ومتوافق مع مجموعة واسعة من المكونات الصيدلانية الفعالة، مما يجعله مناسبًا لتركيب مختلف المنتجات الدوائية. كما أنه لا يتفاعل مع معظم الأدوية أو يُسبب تحللها، مما يحافظ على ثباتها وفعاليتها طوال فترة صلاحية الأقراص.
6. تقليل تكوين الغبار:
أثناء ضغط الأقراص، يعمل HPMC كعازل للغبار، مما يقلل من تكوّن الجسيمات المحمولة جوًا. تُعزز هذه الخاصية سلامة المُشغّل وتحافظ على بيئة تصنيع أكثر نظافة.
7. التورم المعتمد على الرقم الهيدروجيني:
يُظهر HPMC سلوك انتفاخ يعتمد على درجة الحموضة (pH)، حيث تختلف خصائص امتصاصه للماء وتكوينه للهلام باختلاف درجة الحموضة. تُعدّ هذه الخاصية مفيدة لصياغة أشكال جرعات مُتحكّمة الإطلاق، مُصمّمة لإطلاق الدواء في مواقع مُحدّدة على طول الجهاز الهضمي.
8. القبول التنظيمي:
يحظى HPMC بقبول واسع النطاق من قِبل الهيئات التنظيمية، مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) والوكالة الأوروبية للأدوية (EMA)، للاستخدام الصيدلاني. وهو مُدرج في العديد من دساتير الأدوية، ويلتزم بمعايير جودة صارمة، مما يضمن سلامة المنتج وفعاليته.
9. المرونة في الصياغة:
يوفر HPMC مرونة في التركيبات، إذ يُمكن استخدامه بمفرده أو مع مواد رابطة وحشوات ومفككات أخرى لتحقيق خصائص الأقراص المطلوبة. يتيح هذا التنوع لصانعي التركيبات تصميم تركيبات تلبي متطلبات توصيل الدواء المحددة.
10. التوافق الحيوي والسلامة:
يتميز HPMC بأنه متوافق حيويًا، وغير سام، وغير مسبب للحساسية، مما يجعله مناسبًا للأشكال الصيدلانية الفموية. كما أنه يذوب بسرعة في الجهاز الهضمي دون أن يسبب تهيجًا أو آثارًا جانبية، مما يعزز مستوى السلامة العامة للأقراص الصيدلانية.
يعمل هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز كمادة رابطة في التركيبات الصيدلانية، إذ يعزز تماسك الجسيمات، ويتحكم في معدلات الذوبان، ويضمن توزيعًا متساويًا للمكونات، ويوفر مرونة في التركيبة، مع الحفاظ على السلامة والامتثال للوائح التنظيمية. خصائصه الفريدة تجعله مكونًا أساسيًا في تطوير أقراص عالية الجودة لتوصيل الأدوية عن طريق الفم.
وقت النشر: ٢٥ مايو ٢٠٢٤