Thể loại: Vật liệu phủ; Vật liệu màng; Vật liệu polyme kiểm soát tốc độ cho chế phẩm giải phóng chậm; Chất ổn định; Chất hỗ trợ huyền phù, chất kết dính viên nén; Chất kết dính gia cố.
1. Giới thiệu sản phẩm
SẢN PHẨM NÀY LÀ ETHER CELLULOSE KHÔNG ION, bên ngoài quan sát thấy là bột màu trắng, không mùi và không vị, tan trong nước và hầu hết các dung môi hữu cơ phân cực, nở ra trong nước lạnh thành dung dịch keo trong hoặc hơi đục. Dung dịch nước có hoạt tính bề mặt, độ trong suốt cao và hiệu suất ổn định. HPMC có đặc tính của gel nóng. Sau khi đun nóng, dung dịch nước của sản phẩm tạo thành kết tủa gel, sau đó hòa tan sau khi làm mát. Nhiệt độ gel của các thông số kỹ thuật khác nhau là khác nhau. Độ hòa tan thay đổi theo độ nhớt, độ nhớt càng thấp, độ hòa tan càng lớn, các thông số kỹ thuật khác nhau về tính chất HPMC có một số khác biệt, HPMC hòa tan trong nước không bị ảnh hưởng bởi giá trị pH.
Nhiệt độ tự cháy, tỷ trọng rời, tỷ trọng thực và nhiệt độ chuyển thủy tinh lần lượt là 360℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3 và 170 ~ 180℃. Sau khi nung, chuyển sang màu nâu ở 190 ~ 200 ° C và cháy ở 225 ~ 230 ° C.
HPMC hầu như không tan trong cloroform, etanol (95%) và diethyl ether, và hòa tan trong hỗn hợp etanol và methylene chloride, hỗn hợp metanol và methylene chloride, và hỗn hợp nước và etanol. Một số mức HPMC hòa tan trong hỗn hợp acetone, methylene chloride và 2-propanol, cũng như trong các dung môi hữu cơ khác.
Bảng 1: Các chỉ số kỹ thuật
dự án
Đo lường,
60 gam (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Nhiệt độ gel ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Độ nhớt mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Giảm cân khô %
5.0 hoặc thấp hơn
Phần còn lại của quá trình đốt cháy %
1,5 hoặc ít hơn
pH
4.0-8.0
Kim loại nặng
20 hoặc ít hơn
thạch tín
2.0 hoặc ít hơn
2. Tính năng sản phẩm
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose hòa tan trong nước lạnh để tạo thành dung dịch keo nhớt. Chỉ cần thêm vào nước lạnh và khuấy nhẹ, có thể hòa tan thành dung dịch trong suốt. Ngược lại, về cơ bản không hòa tan trong nước nóng trên 60℃ và chỉ có thể trương nở. Trong quá trình pha chế dung dịch nước hydroxypropyl methicellulose, tốt nhất là thêm một phần hydroxypropyl methicellulose vào một lượng nước nhất định, khuấy mạnh, đun nóng đến 80 ~ 90℃, sau đó thêm hydroxypropyl methicellulose còn lại, cuối cùng sử dụng nước lạnh để bổ sung đến lượng cần thiết.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose là ete cellulose không ion, dung dịch của nó không mang điện tích ion, không tương tác với muối kim loại hoặc hợp chất hữu cơ ion, do đó đảm bảo HPMC không phản ứng với các nguyên liệu thô và tá dược khác trong quá trình sản xuất chế phẩm.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose có tính chống nhạy cảm mạnh, và khi mức độ thay thế trong cấu trúc phân tử tăng lên, tính chống nhạy cảm cũng được tăng cường. Thuốc sử dụng HPMC làm tá dược có chất lượng ổn định hơn trong thời gian hiệu quả so với thuốc sử dụng các tá dược truyền thống khác (tinh bột, dextrin, đường bột).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose trơ về mặt chuyển hóa. Là tá dược dược phẩm, nó không được chuyển hóa hoặc hấp thụ, do đó không cung cấp nhiệt trong thuốc và thực phẩm. Nó có khả năng ứng dụng độc đáo đối với thuốc có giá trị nhiệt thấp, không chứa muối, không gây dị ứng và thực phẩm cho bệnh nhân tiểu đường.
2.5HPMC tương đối ổn định với axit và bazơ, nhưng nếu pH vượt quá 2 ~ 11 và bị ảnh hưởng bởi nhiệt độ cao hơn hoặc thời gian bảo quản dài hơn thì sẽ làm giảm độ chín.
2.6 Dung dịch nước hydroxypropyl methylcellulose có thể cung cấp hoạt động bề mặt, thể hiện giá trị sức căng bề mặt và giao diện vừa phải. Nó có khả năng nhũ hóa hiệu quả trong hệ thống hai pha và có thể được sử dụng như chất ổn định và keo bảo vệ hiệu quả.
2.7 Dung dịch nước hydroxypropyl methylcellulose có đặc tính tạo màng tuyệt vời, là vật liệu bao phủ tốt cho viên nén và viên nang. Màng được tạo thành bởi nó không màu và dai. Nếu thêm glycerol, độ dẻo của nó có thể được tăng lên. Sau khi xử lý bề mặt, sản phẩm được phân tán trong nước lạnh và tốc độ hòa tan có thể được kiểm soát bằng cách thay đổi môi trường pH. Nó được sử dụng trong các chế phẩm giải phóng chậm và các chế phẩm bao tan trong ruột.
3. Ứng dụng sản phẩm
3.1. Dùng làm chất kết dính và chất phân hủy
HPMC được sử dụng để thúc đẩy quá trình hòa tan thuốc và mức độ giải phóng ứng dụng, có thể hòa tan trực tiếp trong dung môi như chất kết dính, độ nhớt thấp của HPMC hòa tan trong nước để tạo thành dung dịch keo dính trong suốt đến ngà voi, viên nén, viên thuốc, hạt trên chất kết dính và chất phân hủy, và độ nhớt cao cho keo, chỉ sử dụng do các loại khác nhau và các yêu cầu khác nhau, nói chung là 2% ~ 5%.
Dung dịch nước HPMC và một nồng độ ethanol nhất định để tạo thành chất kết dính tổng hợp; Ví dụ: Dung dịch nước HPMC 2% trộn với dung dịch ethanol 55% được sử dụng để tạo viên nang amoxicillin, do đó độ hòa tan trung bình của viên nang amoxicillin tăng từ 38% lên 90% khi không có HPMC.
HPMC có thể được tạo thành từ chất kết dính tổng hợp có nồng độ hỗn hợp tinh bột khác nhau sau khi hòa tan; Độ hòa tan của viên nén bao tan trong ruột erythromycin tăng từ 38,26% lên 97,38% khi kết hợp 2% HPMC và 8% tinh bột.
2.2. Làm vật liệu phủ màng và vật liệu tạo màng
HPMC là vật liệu phủ tan trong nước có các đặc điểm sau: độ nhớt dung dịch vừa phải; Quy trình phủ đơn giản; Tính chất tạo màng tốt; Có thể giữ nguyên hình dạng của miếng, chữ viết; Có thể chống ẩm; Có thể tạo màu, hiệu chỉnh hương vị. SẢN PHẨM NÀY ĐƯỢC SỬ DỤNG LÀM LỚP PHỦ TAN TRONG NƯỚC CHO VIÊN NÉN VÀ VIÊN NÉN CÓ ĐỘ NHỚT THẤP, VÀ ĐỐI VỚI LỚP PHỦ KHÔNG GỐC NƯỚC CÓ ĐỘ NHỚT CAO, LƯỢNG SỬ DỤNG LÀ 2%-5%.
2.3, như một chất làm đặc và keo bảo vệ dạng keo
HPMC dùng làm chất làm đặc là 0,45% ~ 1,0%, có thể dùng làm thuốc nhỏ mắt và chất làm đặc nước mắt nhân tạo; Dùng để tăng độ ổn định của keo kỵ nước, ngăn ngừa sự kết tụ hạt, kết tủa, liều dùng thông thường là 0,5% ~ 1,5%.
2.4, như một chất chặn, vật liệu giải phóng chậm, tác nhân giải phóng có kiểm soát và tác nhân lỗ rỗng
Mô hình độ nhớt cao HPMC được sử dụng để chuẩn bị các chất chặn và tác nhân giải phóng có kiểm soát của viên nén giải phóng kéo dài dạng khung xương hỗn hợp và viên nén giải phóng kéo dài dạng khung xương gel ưa nước. Mô hình độ nhớt thấp là tác nhân gây lỗ rỗng cho viên nén giải phóng kéo dài hoặc giải phóng có kiểm soát để đạt được liều điều trị ban đầu của các viên nén đó một cách nhanh chóng, sau đó là giải phóng kéo dài hoặc giải phóng có kiểm soát để duy trì nồng độ hiệu quả trong máu.
2.5. Gel và ma trận thuốc đạn
Thuốc đạn hydrogel và chế phẩm kết dính dạ dày có thể được chế tạo bằng cách sử dụng đặc tính hình thành hydrogel thường được sử dụng bởi HPMC trong nước.
2.6 Vật liệu kết dính sinh học
Metronidazole được trộn với HPMC và polycarboxylethylene 934 trong máy trộn để tạo ra viên nén giải phóng kiểm soát sinh học có chứa 250mg. Thử nghiệm hòa tan trong ống nghiệm cho thấy chế phẩm nở nhanh trong nước và giải phóng thuốc được kiểm soát bằng khuếch tán và giãn chuỗi carbon. Việc triển khai trên động vật cho thấy hệ thống giải phóng thuốc mới có đặc tính bám dính sinh học đáng kể vào niêm mạc dưới lưỡi bò.
2.7, như là chất hỗ trợ treo
Độ nhớt CAO của sản phẩm này là chất hỗ trợ huyền phù tốt cho chế phẩm huyền phù dạng lỏng, liều dùng thông thường là 0,5% ~ 1,5%.
4. Ví dụ ứng dụng
4.1 Dung dịch tráng phim: HPMC 2kg, talc 2kg, dầu thầu dầu 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, ethanol 95% 53000ml, nước 47000ml, lượng bột màu thích hợp. Có hai cách pha chế.
4.1.1 Chuẩn bị dung dịch quần áo phủ bột màu hòa tan: Thêm lượng HPMC theo quy định vào ethanol 95%, ngâm qua đêm, hòa tan một vector bột màu khác trong nước (lọc nếu cần), kết hợp hai dung dịch và khuấy đều để tạo thành dung dịch trong suốt. Trộn 80% dung dịch (20% để đánh bóng) với lượng dầu thầu dầu, Tween-80 và propylene glycol theo quy định.
4.1.2 Chuẩn bị chất lỏng phủ bột màu không hòa tan (như oxit sắt) HPMC được ngâm trong etanol 95% qua đêm, và thêm nước để tạo thành dung dịch trong suốt 2% HPMC. 20% dung dịch này được lấy ra để đánh bóng, và dung dịch 80% còn lại và oxit sắt được chuẩn bị bằng phương pháp nghiền lỏng, sau đó thêm lượng quy định của các thành phần khác và trộn đều để sử dụng. Quy trình phủ chất lỏng phủ: đổ tấm hạt vào nồi phủ đường, sau khi quay, không khí nóng được làm nóng trước đến 45℃, bạn có thể phun lớp phủ, kiểm soát lưu lượng trong 10 ~ 15ml / phút, sau khi phun, tiếp tục sấy khô bằng không khí nóng trong 5 ~ 10 phút có thể lấy ra khỏi nồi, cho vào máy sấy để sấy khô trong hơn 8 giờ.
Màng mắt 4.2α-interferon 50μg α-interferon được hòa tan trong 10ml0,01ml axit clohydric, trộn với 90ml etanol và 0,5GHPMC, lọc, phủ trên que thủy tinh quay, khử trùng ở 60℃ và sấy khô trong không khí. Sản phẩm này được chế tạo thành vật liệu màng.
4.3 Viên nén Cotrimoxazole (0,4g±0,08g) SMZ (80 lưới) 40kg, tinh bột (120 lưới) 8kg, dung dịch nước 3%HPMC 18-20kg, magnesi stearat 0,3kg, TMP (80 lưới) 8kg, phương pháp chế biến là trộn SMZ và TMP, sau đó thêm tinh bột và trộn trong 5 phút. Với dung dịch nước 3%HPMC chế tạo sẵn, vật liệu mềm, với sàng 16 lưới tạo hạt, sấy khô, sau đó với sàng 14 lưới ngũ cốc nguyên hạt, thêm hỗn hợp magnesi stearat, với viên nén tròn 12mm có chữ (SMZco). Sản phẩm này chủ yếu được sử dụng làm chất kết dính. Độ hòa tan của viên nén là 96%/20 phút.
4.4 Viên nén piperat (0,25g) piperat 80 lưới 25kg, tinh bột (120 lưới) 2,1kg, magnesi stearat lượng thích hợp. Phương pháp sản xuất của nó là trộn đều axit pipeoperic, tinh bột, HPMC, với 20% ethanol vật liệu mềm, sàng 16 lưới tạo hạt, sấy khô, sau đó sàng 14 lưới ngũ cốc nguyên hạt, cộng với magnesi stearat vector, với đai tròn 100mm (PPA0,25) dập viên nén. Với tinh bột làm chất phân rã, tỷ lệ hòa tan của viên nén này không dưới 80%/2 phút, cao hơn các sản phẩm tương tự tại Nhật Bản.
4.5 Nước mắt nhân tạo HPMC-4000, HPMC-4500 hoặc HPMC-5000 0,3g, natri clorid 0,45g, kali clorid 0,37g, borax 0,19g, dung dịch amoni clorbenzylammonium 10% 0,02ml, thêm nước vừa đủ 100ml. Phương pháp sản xuất của nó là HPMC được đặt trong 15ml nước, ở 80 ~ 90℃ nước đầy lấy một, thêm 35ml nước, sau đó chứa các thành phần còn lại của 40ml dung dịch nước trộn đều, thêm nước đến đầy đủ, sau đó trộn đều, để qua đêm, nhẹ nhàng đổ lọc, lọc vào bình chứa kín, khử trùng ở 98 ~ 100℃ trong 30 phút, nghĩa là, Độ pH dao động từ 8,4 ° C đến 8,6 ° C. SẢN PHẨM NÀY ĐƯỢC SỬ DỤNG CHO BỆNH THIẾU HỤT NƯỚC MẮT, LÀ MỘT SỰ THAY THẾ TỐT CHO NƯỚC MẮT, KHI sử dụng cho kính hiển vi buồng trước, có thể TĂNG LIỀU LƯỢNG CỦA SẢN PHẨM NÀY MỘT CÁCH THÍCH HỢP, 0,7% ~ 1,5% là THÍCH HỢP.
4.6 Viên nén giải phóng có kiểm soát Meththorphan muối nhựa Meththorphan 187,5mg, lactose 40,0mg, PVP70,0mg, silica hơi 10mg, 40,0mGHPMC-603, 40,0mg ~ cellulose vi tinh thể phthalate-102 và magnesi stearat 2,5mg. Được bào chế dưới dạng viên nén theo phương pháp thông thường. Sản phẩm này được sử dụng làm vật liệu giải phóng có kiểm soát.
4.7 Đối với viên nén avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrat và 1000ml hỗn hợp nước isopropyl 15% (nồng độ khối lượng) eudragitL-100 (9:1) được khuấy, trộn, tạo hạt và sấy khô ở 35℃. Các hạt khô 575g và 62,5g hydroxypropylocellulose E-50 được trộn đều, sau đó thêm 7,5g axit stearic và 3,25g magnesi stearat vào viên nén để thu được viên nén vanguard mycin ⅳ giải phóng liên tục. Sản phẩm này được sử dụng làm vật liệu giải phóng chậm.
4.8 Hạt giải phóng kéo dài Nifedipine 1 phần nifedipine, 3 phần hydroxypropyl methyl cellulose và 3 phần ethyl cellulose được trộn với dung môi hỗn hợp (ethanol: methylene chloride = 1:1), và 8 phần tinh bột ngô được thêm vào để tạo hạt theo phương pháp hòa tan trung bình. Tốc độ giải phóng thuốc của hạt không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi pH của môi trường và chậm hơn so với các hạt có bán trên thị trường. Sau 12 giờ uống, nồng độ trong máu người là 12mg/ml và không có sự khác biệt giữa các cá thể.
4.9 Propranhaol hydrochloride viên nang giải phóng kéo dài Propranhaol hydrochloride 60kg, cellulose vi tinh thể 40kg, thêm 50L nước để tạo hạt. HPMC1kg và EC 9kg được trộn trong dung môi hỗn hợp (methylene chloride: methanol = 1: 1) 200L để tạo dung dịch phủ, với tốc độ dòng chảy 750ml/phút phun lên các hạt hình cầu lăn, các hạt phủ qua lỗ sàng có kích thước 1,4mm các hạt nguyên vẹn, sau đó được nạp vào nang đá bằng máy đóng nang thông thường. Mỗi nang chứa 160mg propranolol hydrochloride hạt hình cầu.
4.10 Viên nén Naprolol HCL được bào chế bằng cách trộn naprolol HCL :HPMC: CMC-NA theo tỷ lệ 1:0,25:2,25. Tốc độ giải phóng thuốc gần bằng không trong vòng 12 giờ.
Các loại thuốc khác cũng có thể được tạo thành từ các vật liệu khung xương hỗn hợp, chẳng hạn như metoprolol: HPMC: CMC-NA theo tỷ lệ: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol : HPMC theo tỷ lệ 1: 2,8: 2,92. Tốc độ giải phóng thuốc gần bằng không trong vòng 12 giờ.
4.11 Viên nén khung của hỗn hợp vật liệu dẫn xuất ethylaminosine được bào chế theo phương pháp thông thường sử dụng hỗn hợp bột silica gel vi mô: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Thuốc có thể được giải phóng trong 12 giờ cả trong ống nghiệm và trong cơ thể sống, và mô hình giải phóng tuyến tính có mối tương quan tốt. Kết quả thử nghiệm độ ổn định tăng tốc theo quy định của FDA dự đoán rằng thời hạn bảo quản của sản phẩm này lên đến 2 năm.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 phần), HPMC (4000 mPa·s) (3 phần) và HPC1 được hòa tan trong 1000 phần nước, 60 phần acetaminophen và 6 phần silica gel được thêm vào, khuấy bằng máy đồng nhất và sấy phun. Sản phẩm này chứa 80% thuốc chính.
4.13 Viên nén khung gel ưa nước theophylline được tính theo tổng trọng lượng viên, 18%-35% theophylline, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% lactose và một lượng chất bôi trơn kỵ nước thích hợp thường được bào chế thành viên nén giải phóng kéo dài, có thể duy trì nồng độ hiệu quả trong máu của cơ thể người trong 12 giờ sau khi uống.
Thời gian đăng: 05-02-2024